8 (800) 775-75-33
Волгоград
Выберите доставку или самовывоз
Условия доставки
Где мой заказ
Войти
Например:   Для десен  
Баннер акции

Абилифай таблетки 30 мг 28 шт в Волгограде

Абилифай таблетки 30 мг 28 шт
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКОД ТОВАРА: 103005
Продается по рецепту
Все формы выпуска:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Таблетки
Дозировка:
30 мг
Количество в упаковке:
28
Производитель:
Срок годности:
Длительный срок
Страна:
Италия
Нет в наличии в регионе

Инструкция по применению Абилифай таблетки 30 мг 28 шт

Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Побочное действие

Абилифай: Фармакологическое действие

Механизм действия

Механизм действия арипипразола при шизофрении или биполярной мании неясен. Однако эффективность арипипразола при перечисленных показаниях может быть опосредована сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2- и 5-HT1A-рецепторов и антагонистической активности в отношении 5-HT2A-рецепторов.

Фармакодинамика

Арипипразол обладает высокой аффинностью к дофаминовым D2- и D3-, серотониновым 5-HT1A- и 5-HT2A-рецепторам (значения Ki 0,34; 0,8; 1,7 и 3,4 нМ соответственно), умеренной аффинностью к дофаминовым D4-, серотониновым 5-HT2C- и 5-HT7-рецепторам, альфа-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам (значения Ki 44; 15; 39; 57 и 61 нМ соответственно) и умеренную аффинность к участкам обратного захвата серотонина (Ki=98 нМ). Арипипразол не имеет заметной аффинности к холинергическим мускариновым рецепторам (IC50 >1000 нМ).

Фармакокинетика

Активность, предположительно, в первую очередь связана с исходным веществом, арипипразолом, и в меньшей степени с его основным метаболитом, дегидроарипипразолом, который, как было показано, имеет аффинность к D2-рецепторам, сходную с исходным веществом, и составляет 40% от экспозиции исходного вещества в плазме. Средний T1/2 — около 75 и 94 ч для арипипразола и дегидроарипипразола соответственно. Css обоих активных компонентов достигаются в течение 14 дней после приема ЛС. Кумуляцию арипипразола можно предсказать исходя из фармакокинетики однократной дозы. В равновесном состоянии фармакокинетика арипипразола пропорциональна дозе. Выведение арипипразола происходит в основном за счет метаболизма в печени с участием двух изоферментов цитохрома P450, CYP2D6 и CYP3A4. Для слабых метаболизаторов CYP2D6 средний T1/2 арипипразола составляет около 146 ч.

Фармакокинетические исследования показали, что таблетки арипипразола, диспергируемые в полости рта, биоэквивалентны таблеткам арипипразола.

Пероральное применение

Абсорбция

Таблетки. Арипипразол хорошо всасывается после приема таблеток, при этом Cmax в плазме крови наблюдается в пределах от 3 до 5 ч, абсолютная биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет 87%. Арипипразол можно применять с пищей или без нее. Применение арипипразола в виде таблеток в дозе 15 мг со стандартной пищей с высоким содержанием жиров не оказывало значительного влияния на Cmax или AUC арипипразола или его активного метаболита, дегидроарипипразола, но задерживало Tmax на 3 ч для арипипразола и на 12 ч для дегидроарипипразола.

Раствордля перорального приема. Арипипразол хорошо абсорбируется при пероральном приеме в виде раствора. При эквивалентных дозах концентрации арипипразола в плазме были выше при приеме в виде раствора, чем при приеме в виде таблеток. В исследовании относительной биодоступности при сравнении фармакокинетики арипипразола в дозе 30 мг в виде перорального раствора и таблеток у здоровых добровольцев соотношение средних геометрических значений Cmax и AUC раствор/таблетка составляло 122 и 114% соответственно. Фармакокинетика однократной дозы арипипразола была линейной и пропорциональной дозе в диапазоне доз от 5 до 30 мг.

Распределение

Vss арипипразола после в/в введения высокий (404 л или 4,9 л/кг), что указывает на экстенсивное внесосудистое распределение. В терапевтических концентрациях арипипразол и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, в первую очередь с альбумином. У здоровых добровольцев при применении арипипразола в дозах от 0,5 до 30 мг/сут в течение 14 дней наблюдалась дозозависимая занятость D2-рецепторов, указывающая на проникновение арипипразола в мозг человека.

Метаболизм и выведение

Арипипразол метаболизируется главным образом тремя путями биотрансформации: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием. Согласно исследованиям in vitro, изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 ответственны за дегидрирование и гидроксилирование арипипразола, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. Арипипразол является преобладающим компонентом в системном кровотоке. В равновесном состоянии активный метаболит дегидроарипипразол составляет около 40% от AUC арипипразола в плазме.

После однократного перорального приема 14C-меченного арипипразола примерно 25 и 55% введенной радиоактивности выводилось с мочой и фекалиями соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола выводилось с мочой и примерно 18% пероральной дозы выводилось в неизмененном виде с фекалиями.

Особые группы пациентов

У педиатрических пациентов (от 10 до 17 лет), которые принимали арипипразол (от 20 до 30 мг), клиренс арипипразола с поправкой на массу тела был таким же, как и у взрослых.

Доклиническая токсикология

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Канцерогенность. Исследования канцерогенности в течение жизни были проведены на мышах линии ICR, крысах линии F344 и крысах Sprague-Dawley (SD). Арипипразол вводили с пищей в течение 2 лет в дозах 1, 3, 10 и 30 мг/кг/сут мышам ICR и 1, 3 и 10 мг/кг/сут крысам F344 (составляют 0,2; 0,5; 2; 5 и 0,3; 1 и 3 МРДЧ 30 мг/сут, из расчета мг/м2 площади поверхности тела соответственно). Кроме того, крысы SD перорально в течение 2 лет получали дозы 10, 20, 40 и 60 мг/кг/сут, что в 3, 6, 13 и 19 раз превышает МРДЧ, из расчета мг/м2 площади поверхности тела. Арипипразол не вызывал образования опухолей у самцов мышей и самцов крыс. У самок мышей частота возникновения аденомы гипофиза и аденокарциномы молочной железы и аденоакантомы увеличивалась при приеме с пищей доз от 3 до 30 мг/кг/сут (от 0,5 до 5 МРДЧ). У самок крыс частота развития фиброаденомы молочной железы увеличивалась при приеме с пищей дозы 10 мг/кг/сут (в 3 раза больше МРДЧ); частота адренокортикальных карцином и комбинированных аденом/карцином надпочечников увеличивалась при пероральной дозе 60 мг/кг/сут (в 19 раз больше МРДЧ).

Увеличение количества новообразований молочной железы, гипофиза и поджелудочной железы было обнаружено у грызунов после хронического применения других нейролептиков и считается опосредованным длительным антагонизмом к D2-рецепторам дофамина и гиперпролактинемией. В исследованиях канцерогенности арипипразола пролактин сыворотки не измеряли. Однако повышение уровня пролактина в сыворотке наблюдалось у самок мышей в ходе 13-недельного исследования при приеме с пищей доз, ассоциированных с возникновением опухолей молочной железы и гипофиза. Уровень пролактина в сыворотке крови самок крыс не увеличивался в 4-недельных и 13-недельных исследованиях при приеме с пищей доз, ассоциированных с возникновением опухолей молочной железы. Актуальность данных о пролактин-опосредованных эндокринных опухолях у грызунов с точки зрения риска для человека остается неясной.

Мутагенность. Мутагенный потенциал арипипразола оценивали в in vitro тесте обратных мутаций у бактерий, in vitro тесте репарации бактериальной ДНК, in vitro тесте прямой мутации гена на клетках лимфомы мышей, in vitro тесте хромосомных аберраций на клетках легких китайского хомячка (CHL), in vivo микроядерном тесте у мышей и тесте внепланового синтеза ДНК у крыс. Арипипразол и метаболит (2,3-дихлорофенилпиперазин, 2,3-DCPP) проявляли кластогенность в in vitro тесте хромосомных аберраций на клетках CHL с метаболической активацией и без нее. Метаболит 2,3-DCPP увеличивал численные аберрации в in vitro тесте на клетках CHL в отсутствие метаболической активации. Позитивный ответ был получен в invivo микроядерном тесте у мышей; однако ответ был обусловлен механизмом, который, как считается, не имеет отношения к человеку.

Влияние на фертильность. Самки крыс получали арипипразол перорально в течение периода за 2 нед до спаривания до 7-го дня беременности в дозах 2, 6 и 20 мг/кг/сут, что в 0,6, 2 и 6 раз превышает МРДЧ 30 мг/сут из расчета мг/м2 площади поверхности тела. Нарушения цикла эструса и увеличение желтого тела отмечались при всех дозах, но ухудшения фертильности не наблюдалось. Увеличение предимплатационных потерь наблюдалось при дозах, в 2 и 6 раз превышающих МРДЧ, а снижение массы тела плода — в 6 раз превышающих МРДЧ.

Самцы крыс получали арипипразол перорально за 9 нед до спаривания и в период спаривания в дозах 20, 40 и 60 мг/кг/сут, что в 6, 13 и 19 раз превышает МРДЧ 30 мг/сут из расчета на мг/м2 площади поверхности тела. Нарушения сперматогенеза наблюдались при дозах, в 19 раз превышающих МРДЧ, а атрофия простаты — в 13 и 19 раз больше, чем МРДЧ, без ухудшения фертильности.

Фармакология и/или токсикология у животных

Арипипразол вызывал дегенерацию сетчатки у крыс-альбиносов в 26-недельном исследовании хронической токсичности при дозе 60 мг/кг/сут и в 2-летнем исследовании канцерогенности при дозах 40 и 60 мг/кг/сут, что в 13 и 19 раз больше МРДЧ 30 мг/сут на основе площади поверхности тела в мг/м2. Оценка сетчатки мышей-альбиносов и обезьян не выявила признаков дегенерации сетчатки. Дополнительные исследования для дальнейшей оценки механизма не проводились. Связь этих результатов с риском для человека неизвестна.

Клинические исследования

Эффективность пероральных форм арипипразола была установлена в следующих адекватных и хорошо контролируемых испытаниях.

- Четыре краткосрочных испытания и одно испытание поддерживающей терапии у взрослых пациентов и одно краткосрочное испытание у подростков (13–17 лет) с шизофренией.

- Четыре краткосрочных испытания при монотерапии и одно 6-недельное испытание при адъюнктивной терапии у взрослых пациентов и одно краткосрочное испытание при монотерапии у педиатрических пациентов (10–17 лет) с маниакальными или смешанными эпизодами.

- Одно испытание поддерживающей монотерапии и одно испытание поддерживающей адъюнктивной терапии у взрослых пациентов с биполярным расстройством I типа.

- Два краткосрочных испытания у взрослых пациентов с большим депрессивным расстройством, у которых был неадекватный ответ на терапию антидепрессантами во время текущего эпизода.

- Два краткосрочных испытания у педиатрических пациентов (6–17 лет) при лечении раздражительности, ассоциированной с расстройствами аутистического спектра.

- Два краткосрочных испытания у педиатрических пациентов (6–18 лет) с расстройством Туретта.

Шизофрения

Взрослые

Эффективность арипипразола в лечении шизофрении оценивали в пяти краткосрочных (4 нед и 6 нед) плацебо-контролируемых испытаниях у стационарных пациентов с острым рецидивом, которые преимущественно соответствовали критериям DSM-III/IV для шизофрении. В четырех из пяти испытаний наблюдалось отличие арипипразола от плацебо, но в одном исследовании, самом маленьком, этого не было. Три из этих исследований включали также активную контрольную группу пациентов, получавших либо рисперидон (одно испытание), либо галоперидол (два испытания), но эти испытания не были предназначены для сравнения арипипразола и активных компараторов.

В четырех положительных испытаниях арипипразола для оценки психиатрических признаков и симптомов использовались четыре основных критерия. Эффективность оценивали с использованием общего балла по шкале Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS, шкала позитивных и негативных синдромов). PANSS представляет собой шкалу из 30 признаков, которые оценивают позитивные симптомы шизофрении (7 признаков), негативные симптомы шизофрении (7 признаков) и общую психопатологию (16 признаков), каждый из которых оценивается по шкале от 1 (отсутствует) до 7 (крайняя степень); общие баллы по шкале PANSS варьируют от 30 до 210. The Clinical Global Impression (CGI, шкала общего клинического впечатления) отражает впечатление квалифицированного наблюдателя, хорошо знакомого с проявлениями шизофрении, об общем клиническом состоянии пациента.

В 4-недельном испытании (n=414), сравнивающем две фиксированные дозы арипипразола (15 или 30 мг/сут) с плацебо, обе дозы арипипразола превосходили плацебо по общему баллу PANSS (исследование 1 в таблице 1), подшкале позитивных симптомов PANSS и шкале CGI-severity score (шкала общего клинического впечатления — оценка тяжести состояния). Кроме того, доза 15 мг превосходила плацебо по подшкале негативных симптомов PANSS.

В 4-недельном испытании (n=404), сравнивающем две фиксированные дозы арипипразола (20 или 30 мг/сут) с плацебо, обе дозы арипипразола превосходили плацебо по общему баллу PANSS (исследование 2 в таблице 1), подшкале позитивных симптомов PANSS, подшкале негативных симптомов PANSS и CGI-severity score.

В 6-недельном испытании (n=420), сравнивающем три фиксированные дозы арипипразола (10, 15 или 20 мг/сут) с плацебо, все три дозы арипипразола превосходили плацебо по общему баллу PANSS (исследование 3 в таблице 1), подшкале позитивных симптомов PANSS и подшкале негативных симптомов PANSS.

В 6-недельном испытании (n=367), сравнивающем три фиксированные дозы арипипразола (2, 5 или 10 мг/сут) с плацебо, доза арипипразола 10 мг превосходила плацебо по общему баллу PANSS (исследование 4 в таблице 1), первичному показателю результатов исследования. Дозы 2 и 5 мг не продемонстрировали превосходства над плацебо по критерию первичного показателя.

Таким образом, эффективность суточных доз 10, 15, 20 и 30 мг была установлена в двух исследованиях для каждой дозы. Для этих доз не было доказательств того, что группы с более высокими дозами имели какое-либо преимущество перед группой с наименьшей дозой в этих исследованиях.

Изучение подгрупп популяции не выявило каких-либо явных доказательств отличительных ответов в зависимости от возраста, пола или расы.

В долгосрочное испытание было включено 310 стационарных или амбулаторных пациентов, соответствующих критериям DSM-IV для шизофрении, которые по анамнезу были симптоматически стабильными при приеме других антипсихотических ЛС в течение 3 мес или дольше. Эти пациенты прекратили прием нейролептиков и были рандомизированы в группу получения арипипразола в дозе 15 мг/сут или плацебо на срок до 26 нед наблюдения на предмет возникновения рецидива. Рецидив во время двойной слепой фазы определяли как ≥5 баллов (минимальное ухудшение) по CGI-Improvement score (шкала CGI-улучшение), ≥5 баллов (умеренно выражены) по пунктам PANSS о враждебности или нежелании сотрудничать или ≥20% увеличение общего балла PANSS. У пациентов, получавших арипипразол в дозе 15 мг/сут, в течение последующих 26 нед наблюдалось значительно больше времени до возникновения рецидива по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Педиатрические пациенты

Эффективность арипипразола в лечении шизофрении у педиатрических пациентов (от 13 до 17 лет) оценивали в одном 6-недельном плацебо-контролируемом испытании у амбулаторных пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для шизофрении и имели на исходном уровне оценку по шкале PANSS ≥70. В этом исследовании (n=302) сравнивали две фиксированные дозы арипипразола (10 или 30 мг/сут) с плацебо, дозу арипипразола титровали, начиная с 2 мг/сут до целевой дозы через 5 дней в группе лечения 10 мг/сут и через 11 дней в группе лечения 30 мг/сут. Обе дозы арипипразола превзошли плацебо по общему баллу PANSS (исследование 6 в таблице 1), первичному показателю результатов исследования. Не было показано, что доза 30 мг/сут более эффективна, чем доза 10 мг/сут. Хотя эффективность поддерживающей терапии у педиатрических пациентов систематически не оценивали, эффективность поддерживающей терапии может быть экстраполирована исходя из данных у взрослых, а также при сравнении фармакокинетических параметров арипипразола у взрослых и педиатрических пациентов.

Таблица 1

Исследования шизофрении

Лекарственное взаимодействие

ЛС, имеющие клинически важное взаимодействие с арипипразолом

Таблица 13

Клинически важное взаимодействие с арипипразолом

Абилифай: Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, течения заболевания, переносимости терапии.

Передозировка

Для классификации побочных реакций использовалась терминология MedDRA.

Опыту человека

Симптомы: в клинических испытаниях и постмаркетинговом опыте сообщалось о побочных реакциях при преднамеренной или случайной передозировке перорального арипипразола в мировой практике. Они включают передозировку только перорального арипипразола и в сочетании с другими веществами. При приеме только арипипразола летальных исходов не было. Наибольшая известная доза с известным исходом включала однократный прием внутрь 1260 мг арипипразола (в 42 раза больше максимальной рекомендованной суточной дозы) пациентом, который полностью восстановился. Сообщалось также о преднамеренной или случайной передозировке у детей (в возрасте 12 лет и младше) при пероральном приеме арипипразола в дозе до 195 мг без фатального исхода.

Частые побочные реакции (зарегистрированные как минимум в 5% всех случаев передозировки), о которых сообщалось при пероральной передозировке арипипразола (отдельно или в сочетании с другими веществами), включают рвоту, сонливость и тремор. Другие клинически важные признаки и симптомы, наблюдавшиеся у одного или более пациентов при передозировке арипипразола (отдельно или с другими веществами), включают ацидоз, агрессию, повышение уровня АСТ, фибрилляцию предсердий, брадикардию, кому, состояние спутанности сознания, судороги, повышение уровня КФК в крови, угнетенный уровень сознания, гипертензию, гипокалиемию, гипотензию, летаргию, потерю сознания, удлинение комплекса QRS, удлинение интервала QT, аспирационную пневмонию, остановку дыхания, эпилептический статус и тахикардию.

Лечение

Нет специфической информации о лечении передозировки арипипразола. В случае передозировки следует снять ЭКГ, а при удлинении интервала QT необходим мониторинг сердца. Во всем остальном лечение передозировки должно быть сосредоточено на поддерживающей терапии, поддержании адекватного дыхания, оксигенации и вентиляции, а также на лечении симптомов. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должны продолжаться до восстановления пациента.

Уголь. В случае передозировки арипипразола раннее применение активированного угля может быть полезным для частичного предотвращения всасывания арипипразола. Применение 50 г активированного угля через 1 ч после однократного перорального приема 15 мг арипипразола снижало значения AUC и Cmax арипипразола на 50%.

Гемодиализ. Хотя нет информации о влиянии гемодиализа на лечение передозировки арипипразола, гемодиализ вряд ли будет полезен при лечении передозировки, поскольку арипипразол сильно связывается с белками плазмы.

Абилифай: Противопоказания к применению

Реакция гиперчувствительности к арипипразолу в анамнезе. Реакции варьировали от кожного зуда/крапивницы до анафилаксии (см. «Побочные действия»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Регистр беременностей

Существует регистр беременностей, в котором отслеживаются исходы беременности у женщин, принимавших атипичные нейролептики, включая арипипразол, во время беременности (National Pregnancy Registry for Atypical Antipsychotics, Национальный регистр беременных по атипичным нейролептикам, США).

Резюме рисков

У новорожденных, подвергшихся экспозиции нейролептиков, включая арипипразол, в III триместре беременности, после рождения имеется риск развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены (см. Клинические соображения). Имеющиеся доступные данные опубликованных эпидемиологических исследований у беременных женщин, подвергшихся экспозиции арипипразола, не показали связанного с ним риска возникновения серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода (см. Данные). Существуют риски для матери, связанные с нелеченной шизофренией, биполярным расстройством I типа или БДР, а также с экспозицией нейролептиков, включая арипипразол, во время беременности (см. Клинические соображения).

В исследованиях репродукции у животных пероральное и в/в применение арипипразола во время органогенеза у крыс и/или крольчих в дозах, в 10 и 19 раз соответственно превышающих МРДЧ 30 мг/сут из расчета в мг/м2 площади поверхности тела, вызывало смерть плодов, снижение массы тела плодов, неопущение яичек, задержку окостенения скелета, аномалии скелета и развитие диафрагмальной грыжи. Пероральное и в/в применение арипипразола в пре- и постнатальный период у крыс при дозах, в 10 раз превышающих МРДЧ, из расчета в мг/м2 площади поверхности тела, приводило к пролонгации периода беременности, мертворождению, снижению массы тела детенышей и снижению выживаемости детенышей.

Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша у женщин неизвестен. При любой беременности существует фоновый риск развития врожденного порока, выкидыша или других неблагоприятных исходов. В общей популяции в США оцениваемый фоновый уровень риска серьезных врожденных пороков развития и выкидыша при клинически установленной беременности составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.

Клинические соображения

Связанный с заболеванием риск для матери и/или эмбриона/плода. При нелеченной шизофрении или биполярном расстройстве I типа у матери повышен риск рецидива, госпитализации и суицида. Шизофрения и биполярное расстройство I типа ассоциированы с увеличением неблагоприятных перинатальных исходов, включая преждевременные роды. Неизвестно, является ли это прямым результатом болезни или других сопутствующих факторов.

Побочные реакции у плода/новорожденного

Экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, включая ажитацию, гипертензию, гипотензию, тремор, сонливость, респираторный дистресс и нарушение питания, были зарегистрированы у новорожденных, которые подвергались экспозиции нейролептиков (включая арипипразол) в течение III триместра беременности. Эти симптомы различались по степени тяжести. Необходим мониторинг состояния новорожденных на предмет развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены и соответствующее симптоматическое лечение. Некоторые новорожденные выздоравливали в течение нескольких часов или дней без специального лечения, другим потребовалась длительная госпитализация.

В опубликованных данных обсервационных исследований, журналов регистрации рождений и отчетов о случаях использования атипичных нейролептиков во время беременности не сообщается о четкой связи приема нейролептиков и возникновения серьезных врожденных дефектов. Ретроспективное исследование из Medicaid database 9258 женщин c экспозицией нейролептиков во время беременности не показывает общего увеличения риска развития серьезных врожденных дефектов.

Грудное вскармливание

Резюме рисков

Ограниченные данные из опубликованной литературы сообщают о присутствии арипипразола в грудном молоке женщин в относительных дозах у младенцев в диапазоне от 0,7 до 8,3% от дозы, скорректированной по массе тела матери. Имеются сообщения о слабой прибавке массы тела у младенцев, находящихся на грудном вскармливании и подвегшихся экспозиции арипипразола, и сообщения о недостаточном количестве молока у кормящих женщин, принимающих арипипразол.

Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья наряду с клинической потребностью матери в арипипразоле и любыми потенциальными побочными эффектами арипипразола для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или основного состояния матери.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре 15–30 °C

Абилифай: Побочное действие

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в этих клинических испытаниях, не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов в других клинических испытаниях и может не отражать частоту встречаемости этих неблагоприятных эффектов, наблюдаемую в клинической практике.

Следующие побочные реакции более подробно описаны в другом разделе.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией (см. «Меры предосторожности»).

Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт (см. «Меры предосторожности»).

Суицидальные мысли и поведение у детей, подростков и молодых взрослых (см. «Меры предосторожности»).

Злокачественный нейролептический синдром (см. «Меры предосторожности»).

Поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»).

Метаболические нарушения (см. «Меры предосторожности»).

Патологическое пристрастие к азартным играм и другое компульсивное поведение (см. «Меры предосторожности»).

Ортостатическая гипотензия (см. «Меры предосторожности»).

Падения (см. «Меры предосторожности»).

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз (см. «Меры предосторожности»).

Судорожные припадки/судороги (см. «Меры предосторожности»).

Возможность когнитивных и двигательных нарушений (см. «Меры предосторожности»).

Регуляция температуры тела (см. «Меры предосторожности»).

Суицид (см. «Меры предосторожности»).

Дисфагия (см. «Меры предосторожности»).

Наиболее частыми побочными реакциями у взрослых пациентов в клинических испытаниях (≥10%) были тошнота, рвота, запор, головная боль, головокружение, акатизия, тревога, инсомния и беспокойство.

Наиболее частыми побочными реакциями в педиатрических клинических испытаниях (≥10%) были сонливость, головная боль, рвота, экстрапирамидные расстройства, утомляемость, повышение аппетита, инсомния, тошнота, назофарингит и повышение массы тела.

Безопасность арипипразола была оценена у 13543 взрослых пациентов, которые участвовали в клинических испытаниях с применением многократных доз при шизофрении, биполярном расстройстве, большом депрессивном расстройстве, деменции альцгеймеровского типа, болезни Паркинсона и алкоголизме, с пероральным приемом арипипразола и приблизительной продолжительностью воздействия 7619 пациенто-лет и 749 пациентов с применением арипипразола в виде инъекций. В общей сложности 3390 пациентов лечились арипипразолом перорально в течение по крайней мере 180 дней, а 1933 пациента, принимавших арипипразол перорально, подвергались воздействию по крайней мере 1 год.

Безопасность арипипразола была оценена у 1686 пациентов (от 6 до 18 лет), которые принимали участие в клинических испытаниях с применением многократных доз при шизофрении, биполярной мании, расстройствах аутистического спектра или расстройстве Туретта с пероральным приемом арипипразола и приблизительной продолжительностью воздействия 1342 пациенто-лет. В общей сложности 959 педиатрических пациентов лечились арипипразолом перорально в течение по крайней мере 180 дней, а 556 педиатрических пациентов, принимавших арипипразол перорально, подвергались воздействию по крайней мере 1 год.

Условия и продолжительность лечения арипипразолом (монотерапия и дополнительная терапия антидепрессантами или стабилизаторами настроения) включали (в пересекающихся категориях) двойные слепые, сравнительные и несравнительные открытые исследования, стационарные и амбулаторные исследования, исследования с фиксированными дозами и титрованием дозы, а также краткосрочное и долгосрочное воздействие.

Опыт клинических испытаний

Взрослые пациенты с шизофренией

Следующие результаты основаны на совокупности данных пяти плацебо-контролируемых испытаний (четыре 4-недельных и одно 6-недельное), в которых пациенты принимали арипипразол перорально в дозах от 2 до 30 мг/сут.

Часто наблюдавшиеся побочные реакции

Единственной часто наблюдавшейся побочной реакцией, ассоциированной с приемом арипипразола, у пациентов с шизофренией (частота встречаемости 5% или выше и частота при приеме арипипразола по крайней мере вдвое больше, чем при приеме плацебо), была акатизия (арипипразол 8%; плацебо 4%).

Взрослые пациенты с биполярной манией

Монотерапия

Следующие результаты основаны на совокупности данных 3-недельных плацебо-контролируемых испытаний биполярной мании, в которых пациенты принимали арипипразол перорально в дозах 15 или 30 мг/сут.

Часто наблюдавшиеся побочные реакции

Часто наблюдавшиеся побочные реакции, ассоциированные с приемом арипипразола, у пациентов с биполярной манией (частота встречаемости 5% или выше и частота встречаемости при приеме арипипразола по крайней мере вдвое больше, чем при приеме плацебо), показаны в таблице 5.

Таблица 5

Часто наблюдавшиеся побочные реакции в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях у взрослых пациентов с биполярной манией, получавших арипипразол перорально в монотерапии

Подробнее
Консультант