Бусерелин

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель в ампуле:
Прозрачный бесцветный раствор.
Восстановленная суспензия:
Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободна проходить через иглу № 0804.

противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Фармакодинамика:
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика:
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Состав на один флакон:
Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг
в пересчете на бусерелин 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200 мг, Маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.
Растворитель в ампуле:
Маннит раствор для инъекций 0,8 %
Состав на 1 ампулу:
Маннитола - 16,0 мг,
Воды для инъекций - до 2 мл

Комплектация:
Упаковка:
По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл.
Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми.
По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения или точку разлома.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
- 1 флакон с препаратом;
- 1 ампула с растворителем;
- 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;
- 1 стерильная игла для инъекций, размером 0,8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцом;
- 1 стерильная игла для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета;
- 2 спиртовых тампона.

Показания:
- Гормонозависимый рак предстательной железы;
- Рак молочной железы;
- Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- Миома матки;
- Гиперпластические процессы эндометрия;
- Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания:
- Беременность;
- Период кормления грудью;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:
При гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4 - 6 мес.;
При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.
Лечение следует начинать в первые пять дней менструального - цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина - депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
-Препарат вводится только внутримышечно
-Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя, непосредственно перед введением.
-Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
-Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы, весь лиофилизат находился на дне флакона.
-Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.
-Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц. на дозу 2 мл.
-Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом, через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
-Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
-После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
-Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез, иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон, при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках, и дне флакона учитывается.
-Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
-Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно - после приготовления.
-При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.
Меры предосторожности при применении.
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом "Бусерелин-депо" должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина - депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза
У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака предстательной железы - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны "приливы", усиленное потоотделение и снижение потенции(редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, "почечные" отеки - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препаратом "Бусерелин-депо" не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие:
Одновременное применение препарата "Бусерелин-депо" с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания:
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.