Дротаверин

-        Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

-        Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

-        при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);

-        при головных болях напряжения;

-        при дисменорее.

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (C_max) дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ и β‑глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

С леводопой

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.

С другими спазмолитическими средствами, включая М‑холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом

Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β‑глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).

Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Внутрь.

Взрослые

По 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 80 мг, максимальная суточная доза — 240 мг.

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет — максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Дети старше 12 лет — максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2–4 приема.

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1–2 дня.

В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2–3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находится под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

-        Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

-        Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

-        Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

-        Период грудного вскармливания.

-        Детский возраст (до 6 лет).

-        Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой, детский возраст (недостаточность клинического опыта применения).

По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Отпускают без рецепта.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких‑либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы

Редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

• K25 - Язва желудка
• K26 - Язва двенадцатиперстной кишки
• K29.7 - Гастрит неуточненный
• K31.3 - Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K58 - Синдром раздраженного кишечника
• K52 - Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• K52.9 - Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный
• K80 - Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
• K81 - Холецистит
• K83.0 - Холангит
• K83.4 - Спазм сфинктера Одди
• G44.1 - Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
• R30.1 - Тенезмы мочевого пузыря
• R14 - Метеоризм и родственные состояния
• N94.6 - Дисменорея неуточненная
• N35 - Стриктура уретры
• N30 - Цистит
• N20 - Камни почки и мочеточника
• N21 - Камни нижних отделов мочевых путей
• N23 - Почечная колика неуточненная
• N12 - Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.

1 таб.

дротаверина гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

50 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

50 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

50 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

50 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

50 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

50 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

30 шт. - банки (1) - пачки картонные.

40 шт. - банки (1) - пачки картонные.

50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

100 шт. - банки (1) - пачки картонные.