Фторурацил

Показания

• рак толстой и прямой кишки;

• рак молочной железы;

• рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы;

• первичный рак печени;

• рак яичников, рак шейки матки;

• рак мочевого пузыря;

• злокачественные опухоли головы и шеи;

• рак предстательной железы;

• рак надпочечников;

• рак полового члена;

• карциноид.

Фармакологическое действие

Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток.

Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения1 мл
фторурацил 50 мг

5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (25) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (35) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (50) - коробки картонные.

Режим дозирования

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, в/а, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

• 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 нед;

• 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз/нед, 6-10 доз;

• 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

• 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 ч; при применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к фторурацилу не известен. При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;

• беременность и кормление грудью;

• выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

• стоматит;

• изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью