Клемастин

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ: R06AA04

Фармакодинамика:

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, относится к антигистаминным средствам группы бензгидриловых эфиров. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 ч, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 ч. Антигистаминное действие препарата достигает максимума через 5-7 часов; как правило, эффект сохраняется до 10-12 часов, в некоторых случаях до 24 часов.

Распределение

Связывание клемастина с белками плазмы крови составляет 95%.

Метаболизм

Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени.

Выведение

Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие периоды полувыведения составляют 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся почками; неизмененное действующее вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.

В период грудного вскармливания небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

Беременность и кормление грудью

Фертильность

Клинические данные по влиянию клемастина на фертильность у мужчин и женщин отсутствуют.

Имеющиеся доклинические данные выявили потенциальное неблагоприятное воздействие на мужскую фертильность при дозе, превышающей клиническую дозу для приема внутрь у людей.

Беременность

Достаточные данные по применению клемастина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата противопоказано у беременных женщин.

Период грудного вскармливания

Антигистаминные препараты могут выделяться с грудным молоком и оказывать воздействие на ребенка. Клемастин противопоказано применять у кормящих женщин.

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

Побочные явления

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата. Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений;

Нечасто: головокружение;

Редко: головная боль, тремор, стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, сухость во рту;

Очень редко: запор.

Отдельные случаи снижения аппетита и диареи.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: острый лабиринтит, шум в ушах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов), экстрасистолия;

Очень редко: тахикардия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости лактозы, общей лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией противопоказано применять данный лекарственный препарат.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Клемастин обладает незначительным седативным эффектом (от слабого до умеренного по интенсивности), поэтому лицам, принимающим препарат Клемастин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

-Гиперчувствительность к клемастину или другим компонентам препарата, а также к сходным антигистаминным препаратам;

-Беременность;

-Период грудного вскармливания;

-Прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

-Заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма);

-Порфирия;

-Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-Пожилые пациенты.

Меры предосторожности

Следует проконсультироваться с врачом, если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний:

-Эпилепсия или судороги в анамнезе;

-Стенозирующая язва желудка;

-Пилородуоденальная обструкция;

-Обструкция шейки мочевого пузыря;

-Гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;

-Повышенное внутриглазное давление;

-Закрытоугольная глаукома;

-Гипертиреоз;

-Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальная гипертензия.

Дозировка

1 мг

Показания к применению

-Поллиноз (сенная лихорадка, в т.ч. аллергический риноконъюнктивит);

-Крапивница различного происхождения;

-Зуд, зудящие дерматозы;

-Острая и хроническая экзема, контактный дерматит в качестве вспомогательной терапии;

-Лекарственная аллергия в качестве вспомогательной терапии;

-Укусы насекомых.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, седативных, анксиолитиков, антидепрессантов, опиоидных анальгетиков), м-холиноблокаторов, а также алкоголя.

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО.

Поскольку клемастин обладает антихолинергической активностью, действие некоторых антихолинергических препаратов (например, атропин, трициклические антидепрессанты) может усиливаться.

Передозировка

Симптомы

Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на центральную нервную систему, последнее чаще наблюдается у детей, например снижение уровня сознания, возбудимость, галлюцинации или судороги. Также могут развиваться явления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в эпигастрии, рвота), тахикардия.

Лечение

Лечение состоит в симптоматической терапии и в соблюдении рекомендаций специализированных медицинских учреждений. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать искусственно (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 часа или чуть больше, необходимо провести промывание желудка с использованием 0,9% раствора хлорида натрия и активированного угля. Можно также назначить солевое слабительное.

Активное вещество:

1 таблетка содержит: клемастина фумарат - 1,34 мг (в пересчете на клемастин - 1,00 мг).

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 107,66 мг; крахмал кукурузный - 10,80 мг; тальк - 5,00 мг; повидон-К25 - 4,00 мг; магния стеарат - 1,20 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Для приема внутрь.

Не превышайте рекомендованной дозы! Препарат применяют внутрь перед приемом пищи, запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке (1 мг) утром и вечером. По рекомендации врача суточная доза может составить до 6 таблеток. Максимальная однократная доза не должна превышать 2 таблеток на один прием.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 1/2 - 1 таблетке утром и вечером.