Тикагрелор Велфарм

Фармакологическое действие

Антигрегантное средство, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов. Является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ), способен предотвращать АДФ-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов предотвращает трансдукцию сигналов.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1). Ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (A1, А2А, А2В, A3) и не метаболизируется до аденозина.

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема.

Показания активных веществ препарата Тикагрелор Велфарм

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой: для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию; для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год и более назад) и высоким риском атеротромботических осложнений; для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 50 лет и старше с ИБС и сахарным диабетом 2 типа, без инфаркта миокарда и/или инсульта в анамнезе, перенесших чрескожное коронарное вмешательство.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таб.

тикагрелор 60 мг

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперурикемия; часто - подагра, подагрический артрит.

Психические нарушения: нечасто - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, обморок; нечасто - внутричерепное кровоизлияние.

Со стороны органа зрения: нечасто - кровоизлияние в глаз.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто кровотечение из уха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка; часто - кровотечения из органов дыхательной системы.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, тошнота, диспепсия, запор; нечасто - ретроперитонеальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожное или кожное кровотечение, кожный зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - кровоизлияние в мышцы.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - кровотечение из половых органов.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из половых органов.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: часто - повышение концентрации креатинина в крови.

Прочие: очень часто - кровотечения, связанные с заболеваниями крови (например, повышенная склонность к образованию кровоподтеков, спонтанная гематома, геморрагический диатез); часто - кровотечение после манипуляций, травматическое кровотечение; нечасто - кровотечения из опухоли (например, кровотечение из опухоли мочевого пузыря, из опухоли желудка, из опухоли толстой кишки); частота неизвестна - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания к применению

Активное патологическое кровотечение; внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; тяжелая печеночная недостаточность; совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром); возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к тикагрелору.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение тикагрелола при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.