Кавинтон 5 мг/мл концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мл 10 шт

Неврология: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность. Для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии, или вены сетчатки).

Отология: снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Клиренс винпоцетина (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси‑АВК, дигидрокси‑АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек не требуется, так как винпоцетин не кумулирует.

Выведение

После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Равновесная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека равен 4,83 ± 1,29 часов. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. C_max достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T_1/2 — 4,8–5 ч.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Данный препарат химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!

Запрещается вводить внутримышечно!

Запрещается вводить внутривенно без разведения!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон^® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для внутривенного капельного введения.

Препарат также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому препарат Кавинтон^® концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.

Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 ампулы по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таблетка препарата Кавинтон^® форте или 1 таблетка препарата Кавинтон^® Комфорт 3 раза в сутки (30 мг/сут).

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата Кавинтон^® концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.

–        Острая фаза геморрагического инсульта.

–        Тяжелая форма ишемической болезни сердца.

–        Тяжелые нарушения ритма сердца.

–        Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

–        Беременность, период кормления грудью и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции.

–        Непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6‑дифосфатазы.

–        Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Отпускают по рецепту.

Препарат Кавинтон^®, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно начинать принимать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит сорбитол (80 мг/1 мл), который является источником фруктозы. Следует учитывать аддитивный эффект при совместном приеме препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), с потреблением сорбитола (или фруктозы) в пищевом рационе.

Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует вводить данное лекарственное средство без крайней необходимости. Перед назначением этого лекарственного средства у каждого пациента должен быть взят подробный анамнез в отношении симптомов наследственной непереносимости фруктозы.

Препарат содержит бензиловый спирт (10 мг в 1 мл), который может вызывать аллергические реакции. Большие объемы следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из‑за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

Препарат содержит дисульфит натрия (1 мг в 1 мл), который в редких случаях может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 г) в каждой ампуле, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/ нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов;

Очень редко: анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гиперхолестеринемия, сахарный диабет;

Очень редко: анорексия.

Нарушения психики

Нечасто: эйфория;

Редко: беспокойство;

Очень редко: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость;

Очень редко: тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения;

Очень редко: гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго;

Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

Очень редко: сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение АД, повышение АД, «приливы»;

Очень редко: лабильность АД, венозная недостаточность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота;

Очень редко: повышенное слюноотделение, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема, гипергидроз, крапивница;

Очень редко: дерматит, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: чувство жара;

Редко: астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: снижение АД;

Редко: повышение АД, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, повышение концентрации мочевины сыворотки крови.

Очень редко: увеличение активности лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR электрокардиограммы, изменения на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

• F01 - Сосудистая деменция
• F07.2 - Постконтузионный синдром
• G25.9 - Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
• G45 - Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• G45.0 - Синдром вертебробазилярной артериальной системы
• G46 - Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях (I60-I67+)
• G93.4 - Энцефалопатия неуточненная
• H31.1 - Дегенерация сосудистой оболочки глаза
• H31.9 - Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
• H34 - Окклюзии сосудов сетчатки
• H34.8 - Другие ретинальные сосудистые окклюзии
• H35.3 - Дегенерация макулы и заднего полюса
• H35.8 - Другие уточненные ретинальные нарушения
• H35.9 - Болезнь сетчатки неуточненная
• H40.5 - Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• H57.9 - Нарушение глаза и его придаточного аппарата неуточненное
• H81.0 - Болезнь Меньера
• H83.3 - Шумовые эффекты внутреннего уха
• H91 - Другая потеря слуха
• I63 - Инфаркт мозга
• I64 - Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
• I67 - Другие цереброваскулярные болезни
• I67.2 - Церебральный атеросклероз
• I67.4 - Гипертензивная энцефалопатия
• I67.9 - Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69 - Последствия цереброваскулярных болезней
• I69.3 - Последствия инфаркта мозга
• I69.4 - Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
• R42 - Головокружение и нарушение устойчивости
• R47.0 - Дисфазия и афазия
• R48.2 - Апраксия
• R51 - Головная боль
• T90 - Последствия травм головы
• T90.5 - Последствия внутричерепной травмы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

1 мл

винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0.5 мг, натрия дисульфит (E223) - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол (E420) - 80 мг, натрия гидрокарбонат* - до pH 3.0-4.0, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

* Корректор pH, применяется для регулирования значения pH при необходимости. Содержится не во всех сериях препарата.