Дротаверин в Красноярске

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

-        при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника, постхолецистэктомический синдром;

-        при гинекологических заболеваниях: дисменорея;

-        при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Биодоступность — 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 45–60 мин. Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма‑ и бета‑глобулином, а также липопротеинами высокой плотности.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О‑дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'‑дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6‑дезэтилдротаверин и 4'‑дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T_1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником.

Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М‑холиноблокаторы.

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Внутримышечно по 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчекаменной болезни) — по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы

Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

-        тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-        тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

-        AV‑блокада II–III степени;

-        детский возраст до 18 лет;

-        период родов;

-        период кормления грудью.

С осторожностью

При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Отпускают по рецепту.

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.

Местные реакции: реакции в месте введения.

Прочие: чувство жара, потливость.

• G44.1 - Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
• I73 - Другие болезни периферических сосудов
• K25 - Язва желудка
• K26 - Язва двенадцатиперстной кишки
• O62.4 - Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
• R10.4 - Другие и неуточненные боли в области живота
• N20-N23 - МОЧЕКАМЕННАЯ БОЛЕЗНЬ
• N23 - Почечная колика неуточненная
• K80 - Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
• K80.5 - Камни желчного протока без холангита или холецистита
• K31.3 - Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

Активное вещество:

1 мл раствора содержит: дротаверина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества:

Этанол 95 % 67 мг, натрия дисульфит 1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулы из окрашенного стекла. По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.

По 1, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 10 ампулами или по 1, 2, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.