Кокарнит лиофилизат для приготовления раствора флакон 187,125 мг амп.3 шт с

Показания Трифосаденин После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ. Кокарбоксилаза Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками. Цианокобаламин В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связывание с белками плазмы составляет 0.9%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. Cmax после в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - через кишечник. При сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Никотинамид Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками. T1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, стационарный Vd – около 60 л, общий клиренс – около 0.6 л/мин. Фармакологическое действие Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов. Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов. Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани. Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит ко-фактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов. Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание. Лекарственное взаимодействие У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из ЖКТ может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. Лекарственное взаимодействие с другими гипогликемическими средствами не описано. Цианокобаламин не совместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой. Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие. Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина. Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин). Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата. Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде лиофилизированной массы розового цвета; восстановленный раствор - прозрачный, розового цвета.   1 амп. трифосаденина динатрия тригидрат 10 мг кокарбоксилаза 50 мг цианокобаламин 0.5 мг никотинамид 20 мг глицин - 105.875 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.6 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг. 1 ампула растворителя содержит: действующее вещество: лидокаина гидрохлорид - 10 мг;вспомогательное вещество: вода д/и - до 2 мл. 187.125 мг - флаконы темного стекла объемом 4 мл, c пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа "flip off" (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Режим дозирования Препарат вводится глубоко в/м (в ягодичную мышцу). В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения 2 мл (1 флакон)/сут до снятия острых симптомов. Продолжительность применения - 9 дней. После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полиневропатии назначают по 2 мл (1 флакон) 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания. Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания. Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарнит® у детей отсутствуют. Передозировка Компоненты препарата Кокарнит® имеют широкий терапевтический диапазон. Симптомы Трифосаденин. Превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение АД, кратковременная потеря сознания, аритмия, AV-блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия. Кокарбоксилаза. Сообщалось о следующих симптомах после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия. Цианокобаламин. После парентерального введения в высокой дозе наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена. Никотинамид. При применении в больших дозах наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе. Лечение Введение препарата немедленно прекращают, назначают симптоматическую терапию, в т.ч. десенсибилизирующую. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или растворителю; сердечно-сосудистые заболевания (острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шока, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт); воспалительные заболевания легких, ХОБЛ, бронхиальная астма; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; подагра; гепатит, цирроз печени. С осторожностью следует применять препарат при стенокардии. Применение у детей Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Ограничения для детей Противопоказан Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при гепатите, циррозе печени. Ограничения при нарушениях функции печени Применяется с осторожностью Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применять препарат Кокарнит® во время беременности. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом. Ограничения при беременности Противопоказан Ограничения при кормлении грудью Противопоказан