Тиапридал таблетки блистер 100 мг 20 шт

Фармакологическое действие Атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой- либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седативного эффекта, каталепсии и снижения когнитивных способностей. Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты. В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда. Тиаприд не показал формирования физической или психической зависимости. Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками. Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным (за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермическим действием (за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса). Фармакокинетика Всасывание и распределение Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь препарата в дозе 200 мг Cmax тиаприда в плазме достигается за 1 ч и составляет 1.3 мкг/мл. Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а Cmax в плазме - на 40%. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер без накопления. Vd составляет 1.43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко; соотношение концентраций в молоке и в крови составляло 1.2. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. Метаболизм и выведение Тиаприд незначительно метаболизируется (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Т1/2 из плазмы составляет 2.9 ч у женщин и 3.6 ч у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. Фармакокинетика у особых групп пациентов Абсорбция тиаприда в пожилом возрасте замедляется. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение зависит от КК, при снижении которого выведение тиаприда замедляется. Показания Взрослые краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний: у пожилых пациентов; у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов. Взрослые и дети старше 6 лет тяжелая форма хореи; тяжелая форма синдрома Жилля де ла Туретта. Дети старше 6 лет расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Таблетки белого или кремовато-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "T100" на другой. 1 таб. тиаприда гидрохлорид 111.1 мг,  что соответствует содержанию тиаприда 100 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат. 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. На пачке допускается наличие самоклеящегося(ихся) стикера(ов) с целью контроля первого вскрытия.

Режим дозирования Препарат назначают только взрослым и детям старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее. Суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема. Ажитация и агрессивные состояния при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста Препарат назначают в дозе 200-300 мг/сут. Курс лечения - не более 4 недель. У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг/сут должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сут, максимальная доза - 300 мг/сут. Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдрома Жилля де ла Туретта Для взрослых суточная доза составляет 300-800 мг. Лечение следует начинать с очень низкой дозы - 25 мг/сут, с последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы. Для детей старше 6 лет суточная доза обычно составляет 100-150 мг (3-6 мг/кг массы тела). Максимальная суточная доза - 300 мг. У взрослых и детей продолжительность лечения определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от клинического течения заболевания. Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет Доза составляет 100-150 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с КК. Поэтому при КК 30-60 мл/мин дозу следует снижать на 25%, при КК 10-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек. Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью. Побочное действие Частота возникновения нежелательных реакций (НР) представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны нервной системы: часто - головокружение/вертиго, головная боль, паркинсонизм и связанные с ним симптомы (экстрапирамидные симптомы) - тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация (эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов); нечасто - акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм) (эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов), судороги, обморок; редко - острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или мышц лица (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их применения в течение более 3 месяцев) (противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов), злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, потеря сознания. Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия, которая может приводить к развитию аменореи, галактореи, гинекомастии, увеличению молочных желез, появлению болей в молочных железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и эректильной дисфункции. Эти симптомы обратимы после отмены препарата. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Нарушения психики: часто - сомноленция/дремота, сонливость, бессонница, ажитация, индифферентность (безразличие); нечасто - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны сердца: редко - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца и внезапной смерти. Со стороны сосудов: нечасто - снижение АД, обычно в форме ортостатической гипотензии, тромбоз глубоких вен; редко - тромбоэмболия легочной артерии, иногда с летальным исходом. Со стороны дыхательной системы: редко - аспирационная пневмония, угнетение дыхания (при применении с другими средствами, угнетающими ЦНС). Со стороны ЖКТ: нечасто - запор; редко - кишечная непроходимость, илеус. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макуло-папулезную сыпь; редко - крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: редко - рабдомиолиз, повышение активности КФК в сыворотке крови. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто - аменорея, оргазмическая дисфункция; редко - увеличение молочных желез, боль в молочных железах, галакторея, гинекомастия, эректильная дисфункция. Беременность, послеродовые и постнатальные состояния: частота неизвестна - синдром "отмены" у новорожденных. Прочие: часто - астения, чувство усталости; нечасто - увеличение массы тела; частота неизвестна - падения, особенно у пожилых пациентов. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к тиаприду или другим вспомогательным веществам препарата; диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы; феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому; период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути); одновременный прием леводопы; одновременный прием каберголина, хинаголида. Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда). С осторожностью у пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 уд./мин; с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), электролитные нарушения, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT), т.к. тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт"; у пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда; у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении АД); у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития снижения уровня сознания, комы, ортостатической гипотензии); у пациентов пожилого возраста с деменцией; у пациентов с факторами риска развития инсульта; у пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования; у пациентов с нарушениями функции печени; у пациентов с эпилепсией (нейролептики могут снижать порог судорожной активности, хотя этот эффект у тиаприда не изучался); у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий; у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы; у детей (недостаточно данных о применении препарата у этой категории пациентов); у подростков в период полового созревания (из-за возможности развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы); во время беременности; при одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Имеются очень ограниченные данные по применению тиаприда у беременных женщин. Тиаприд проникает через плацентарный барьер. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции. Новорожденные, которые во время III триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая препарат Тиапридал, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидный синдром или синдром "отмены", которые могут варьировать по тяжести и продолжительности. Сообщалось о развитии психомоторного возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или затруднений при кормлении. Поэтому такие новорожденные должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Кроме этого, у таких новорожденных теоретически возможно развитие вздутия живота и задержки отхождения мекония, тахикардии, гипервозбудимости, особенно, при одновременном приеме матерью во время беременности м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов. Инъекционные препараты нейролептиков, применяемые в экстренных ситуациях, могут вызвать у беременных женщин снижение АД. Период грудного вскармливания Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко у женщин, но риск воздействия на ребенка не исключается. При применении препарата Тиапридал грудное вскармливание противопоказано. Фертильность У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами тиаприда (эффект, опосредованный пролактином). Данные доклинических исследований В исследованиях на животных (грызуны) тиаприд не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия. Исследования на кроликах продемонстрировали эмбриотоксические эффекты тиаприда в самых высоких дозах (80 и 160 мг/кг массы тела/сут). Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. Применение у детей Противопоказано применение в детском возрасте до 6 лет. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.