Бисопролол Велфарм во Владивостоке

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.

бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, [лудипресс LCE (лактозы моногидрат, повидон) или лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон K30], крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL, коллидон CL-M), магния стеарат.

Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

70 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

80 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

90 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.