Кавинтон во Владивостоке

-        Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

-        Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

-        Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (C_max). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина — отсутствием кумуляции.

Выведение

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. C_max достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T_1/2 — 4,8–5 ч.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в день).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе, со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

-        Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

-        Беременность, период кормления грудью и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции.

-        Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-        Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Отпускают по рецепту.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Таблетка Кавинтон^® форте содержит 83 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия;

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство;

Очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль;

Редко: головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;

Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: отек соска зрительного нерва;

Очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго;

Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение АД;

Редко: повышение АД, «приливы», тромбофлебит;

Очень редко: лабильность АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;

Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;

Очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: астения, недомогание, чувство жара;

Очень редко: чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: снижение АД;

Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности «печеночных» ферментов;

Очень редко: уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

• F01 - Сосудистая деменция
• G45 - Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• G45.0 - Синдром вертебробазилярной артериальной системы
• G46 - Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях (I60-I67+)
• G93.4 - Энцефалопатия неуточненная
• H31.9 - Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
• H34.0 - Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
• H34.8 - Другие ретинальные сосудистые окклюзии
• H35.3 - Дегенерация макулы и заднего полюса
• H35.9 - Болезнь сетчатки неуточненная
• H40.3 - Глаукома вторичная посттравматическая
• H40.4 - Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
• H40.5 - Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• H81.0 - Болезнь Меньера
• H81.4 - Головокружение центрального происхождения
• H91 - Другая потеря слуха
• H93.1 - Шум в ушах (субъективный)
• I63 - Инфаркт мозга
• I67.2 - Церебральный атеросклероз
• I67.4 - Гипертензивная энцефалопатия
• I67.9 - Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69 - Последствия цереброваскулярных болезней
• R42 - Головокружение и нарушение устойчивости
• R51 - Головная боль
• S06 - Внутричерепная травма
• T90.5 - Последствия внутричерепной травмы