Спарекс в Новой Адыгее

Симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника.

Симптомы могут включать: боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула.

Всасывание

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь.

Распределение

При приеме повторных доз препарата значительной аккумуляции не происходит.

Метаболизм

Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота. Период полувыведения в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 2,45 ч. При приеме повторных доз максимальная концентрация деметилированной карбоновой кислоты в крови (C_max) составляет 1670 нг/мл, время достижения максимальной концентрации деметилированной карбоновой кислоты в крови (T_max) — 1 час.

Выведение

Мебеверин как таковой не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны миоцита и нарушает вход ионов Na⁺ в клетку, блокирует вход ионов Ca²⁺ через медленные каналы, замедляет процессы деполяризации мембраны и препятствует сокращению мышечных волокон.

Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Устраняет спазм, не оказывает значимого влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не оказывает антихолинергического действия.

После приема внутрь не обнаруживается в плазме, т.к. подвергается пресистемному гидролизу в печени с образованием 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровой кислоты) и мебеверинового спирта. Выводится преимущественно с мочой исключительно в виде метаболитов — вератровой кислоты и мебеверинового спирта (в т.ч. частично в виде соответствующей карбоновой кислоты, частично — в виде деметилированной карбоновой кислоты), в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч после приема однократной дозы. Не кумулирует.

Данные доклинических испытаний на животных

Исследования острой и субхронической токсичности, а также влияния на репродуктивную функцию у различных видов лабораторных животных показали, что ЛД₅₀ при введении мебеверина внутрь составляла 902–1980 мг/кг, при в/в введении — 1% от ЛД₅₀ при пероральном введении. Основные симптомы, наблюдавшиеся после введения животным мебеверина в высоких дозах внутрь и парентерально, свидетельствовали о поражении ЦНС, признаком которого являлось возбужденное поведение.

Тератогенного действия не выявлено.

Проводились только исследования по взаимодействию данного препарата с алкоголем. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между мебеверином и этиловым спиртом.

Для приема внутрь.

Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл).

Но одной таблетке 3 раза в день, приблизительно за 20 минут до еды.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

В случае передозировки препаратом Спарекс^® необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Симптомы

Теоретически в случае передозировки возможно повышение возбудимости центральной нервной системы. В случаях передозировки мебеверином симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в том случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно одного часа после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению уровня всасывания не требуются.

–      Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

–      Возраст до 18 лет.

–      Врожденная непереносимость галактозы (лактозы) или фруктозы, недостаточность лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

–      Беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Данных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Не рекомендуется применять мебеверин во время беременности.

Период грудного вскармливания

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов в грудное молоко недостаточно. Исследования экскреции мебеверина в молоко у животных не проводились. Не следует принимать мебеверин во время кормления грудью.

Фертильность

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако известные исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов мебеверина.

Отпускают без рецепта.

Перед приемом препарата Спарекс^® необходимо проконсультироваться с врачом, в случае:

–      если симптомы заболевания возникли впервые;

–      непреднамеренной и необъяснимой потери веса;

–      анемии;

–      ректального кровотечения или примеси крови в стуле;

–      лихорадки;

–      если у кого-то в вашей семье был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника;

–      возраста старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые;

–      недавнего применения антибиотиков.

Обратитесь к врачу, если на фоне приема препарата состояние ухудшилось или не наступило улучшение симптомов после 2 недель применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Сообщения о перечисленных побочных эффектах носили спонтанный характер, и для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать: затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции — серьезные аллергические реакции, которые могут включать: затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение артериального давления (слабость и головокружение), потоотделение).

Если у Вас отмечаются какие-либо из побочных эффектов, в том числе не указанные в данной инструкции, прекратите прием препарата Спарекс^® и незамедлительно обратитесь к врачу!

• K58 - Синдром раздраженного кишечника