Никоретте 4 мг резинка жевательная лекарственная Морозная мята 30 шт

Показания

Всасывание

Никотин, поступающий из жевательной лекарственной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.

Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной лекарственной резинки.

Распределение

Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Метаболизм

Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.

Выведение

Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Фармакологическое действие

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома "отмены", который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома "отмены" является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в числе выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Лекарственное взаимодействие

Четкого клинически значимого взаимодействия между никотинсодержащими препаратами для заместительной терапии и другими лекарственными средствами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению АД и ЧСС, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.

Резинка жевательная лекарственная Морозная мята в виде квадратной подушечки, покрытой оболочкой светло-желтого с коричневатым или зеленоватым оттенком цвета, размером приблизительно 15×15×6 мм; допускается наличие небольших неровностей по бокам.

1 резинка жевательная
никотин-полимерный комплекс 22 мг,
 что соответствует содержанию никотина* 4 мг

* содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** - 560 мг, ксилитол - 302 мг, масло мяты перечной - 30 мг, натрия карбонат - 30 мг, калия ацесульфам - 2 мг, левоментол - 2 мг, магния оксид - 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) - 1 мг.

Состав внутренней оболочки резинки жевательной лекарственной: ароматизатор "Winterfresh" - 9 мг, гипромеллоза - 7.5 мг, сукралоза - 3.5 мг, полисорбат 80 - 0.5 мг.
Состав наружной оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол - 277.5 мг, крахмал прежелатинизированный - 6.5 мг, титана диоксид - 6 мг, ароматизатор "Winterfresh" - 5 мг, воск карнаубский - 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) - 0.078 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

** основа жевательной резинки представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 18 лет дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности курения.

Если пациент выкуривает менее 20 сигарет в сутки, следует использовать лекарственную жевательную резинку с содержанием никотина 2 мг.

Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании лекарственных жевательных резинок с содержанием никотина 2 мг, рекомендуется использовать лекарственные жевательные резинки с содержанием никотина 4 мг.

Лекарственную жевательную резинку Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить в соответствии со следующей схемой:

1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 мин с перерывами. Необходимо медленно разжевывать резинку до появления выраженного вкуса.

2. Жевание следует прекратить и оставить резинку между внутренней стороной щеки и десной.

3. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание.

За один прием следует использовать только 1 жевательную резинку, прекратив курение.

При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Полный отказ от курения

Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.

Суточная доза определяется степенью зависимости от никотина и, как правило, составляет 8-12 резинок, максимальная суточная доза - 15 резинок. Следует использовать препарат в указанной дозе до 3 мес, после этого ежедневное число резинок необходимо постепенно снижать до полной отмены. Когда суточная доза составляет 1-2 штуки, применение препарата следует прекратить.

Регулярное применение лекарственной жевательной резинки более 12 мес обычно не рекомендуется, но некоторым пациентам требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Жевательную лекарственную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у специалиста.

Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.

Не рекомендуется применять жевательные лекарственные резинки Никоретте® более 12 мес. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную лекарственную резинку можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Применение в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте®

Если не удается добиться отказа от курения только при применении жевательных лекарственных резинок или только пластыря, то жевательную лекарственную резинку Никоретте® с дозировкой 2 мг также можно применять совместно с пластырем. В комплексе с пластырем жевательная лекарственная резинка Никоретте® с дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии.

Начальная терапия

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) в комбинации с жевательной лекарственной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные лекарственные резинки по 2 мг/сут; обычно бывает достаточно 5-6 жевательных лекарственных резинок. Количество жевательных лекарственных резинок не должно превышать 15 штук/сут. Как правило, общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно.

Пластырь накладывают сразу после пробуждения утром и удаляют перед сном. Пластырь следует накладывать на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку.

Необходимо ежедневно менять место аппликации пластыря: не следует использовать одну и ту же область в течение 2 дней подряд.

После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Отмена комбинированной терапии

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) на пластырь 15 мг/16 ч (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 ч (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных лекарственных резинок Никоретте® с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных лекарственных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных лекарственных резинок Никоретте® с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемая доза:

Период времениПластырьРезинка жевательная 2 мгНачальная терапияПервые 8 нед.1 пластырь 25 мг/16 ч
(1 этап)
ежедневноПри необходимости. Рекомендуется 5-6 жевательных лекарственных резинок Никоретте® дозировкой 2 мг/сутОтмена - способ 1Следующие 2 нед.1 пластырь 15 мг/16 ч
(2 этап)
ежедневноПродолжать применение жевательных лекарственных резинок Никоретте® дозировкой 2 мг по необходимостиСледующие 2 нед.1 пластырь 10 мг/16 ч
(3 этап)
ежедневноПродолжать применение жевательных лекарственных резинок Никоретте® дозировкой 2 мг по необходимостиДо 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии-Постепенная отмена жевательных лекарственных резинок Никоретте® дозировкой 2 мгОтмена - способ 2До 12 мес после начала применения комбинированной терапииПостепенная отмена жевательных лекарственных резинок Никоретте® дозировкой 2 мг

Подростки младше 18 лет

У пациентов в возрасте до 18 лет жевательная лекарственная резинка Никоретте® может применяться только по рекомендации врача.

Не следует превышать указанную дозу препарата.

Пациент должен быть предупрежден о том, что необходимо носить жевательную лекарственную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если неожиданно захочется курить.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки никотина могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.

Симптомы сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в т.ч. со смертельным исходом. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации.

Лечение: в случае передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Риск отравления в результате проглатывания жевательной резинки очень мал, поскольку всасывание никотина в ЖКТ при отсутствии жевания является медленным и неполным. В случае проглатывания избыточного количества никотина следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в ЖКТ.

Минимальная летальная доза при острой передозировке для некурящего взрослого человека составляет 40-60 мг никотина.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.

С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.

Применение жевательной лекарственной резинки Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Применение у детей

У пациентов в возрасте до 18 лет резинка жевательная лекарственная Никоретте® может применяться только по рекомендации врача.

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции печени.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без использования заместительной терапии никотиносодержащими препаратами. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Никотин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной лекарственной резинки Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную лекарственную резинку Никоретте® следует применять сразу же после кормления.

У женщин курение замедляет время до зачатия, снижает частоту успешного оплодотворения in vitro, а также значимо увеличивает риск бесплодия.

У мужчин курение снижает образование сперматозоидов, увеличивает оксидативный стресс и повреждение ДНК. Сперматозоиды у курильщиков характеризуются сниженной способностью к оплодотворению. Конкретный вклад никотина в развитие этих эффектов у человека неизвестен.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью