Тромбо АСС в Ростове-на-Дону
Аналоги
Инструкция по применению Тромбо АСС
Описание
Фармакодинамика:
Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема.
Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.
Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика:
Абсорбция:
После приеме внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Таблетки Тромбо АСС® покрыты кишечнорастворимой оболочкой что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки). При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток АСК в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Метаболизм:
АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Распределение:
АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови (от 49 до 70% - для АСК; от 66 до 98 % - для салициловой кислоты, соответственно, в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. После перорального приема АСК салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Выведение:
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2- 3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.
Беременность и кормление грудью
Применение при беременности:
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности свидетельствуют о повышенном риске прерывания беременности и развития врожденных пороков развития плода (в том числе пороков развития сердца, расщепленное верхнее небо, а также повышенный риск развития гастрошизиса, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода. Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения. В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах). У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания:
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата или НПВП;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
Желудочно-кишечное кровотечение;
Геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия;
Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности);
Тяжелое нарушение функции почек;
Тяжелое нарушение функции печени;
Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Гипероксалурия.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, так как АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что в свою очередь может спровоцировать приступ подагры у предрасположенных пациентов;
Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью);
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);
При бронхиальной астме, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, а также аллергических реакциях (кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;
Во II триместре беременности;
При тяжелых формах дефицита глюкозо-б-фосфат-дегидрогеназы;
При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба);
При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
- с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
- с антикоагулянтами, тромболитическими или другими антиагрегантными препаратами;
- с НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);
- с дигоксином;
- с гипогликемическими препаратами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
- с вальпроевой кислотой;
- с алкоголем (алкогольные напитки, в частности);
- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Показания к применению
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
• Профилактика повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА);
• Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных препаратов:
• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата Тромбо АССК совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания») и возможно с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;
• при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
• гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
• НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно- кишечного тракта в результате синергизма действия);
• Этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных препаратов:
• любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия;
• препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
При одновременном применении с метамизолом отмечается уменьшение влияния АСК на агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов, принимающих низкие дозы АСК с целью кардиопротекции данную комбинацию, следует использовать с осторожностью.
При одновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК. При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Тромбо АСС: Состав
Активное вещество:
1 таблетка содержит: ацетилсалициловой кислоты 100 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный; оболочка: тальк, триацетин, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L).
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Поверхность таблетки гладкая или слегка шероховатая, блестящая.
Форма выпуска:
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 100 мг. По 20 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Применение
Внутрь. Таблетки препарата Тромбо АСС® желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата Тромбо АСС® принимаются раз в сутки или через день. Препарат Тромбо АСС® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сутки.
Профилактика повторного ишемического инсульта и повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА): 100-300 мг/сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/сутки.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:
Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом, и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене: Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Дети:
Безопасность и эффективность применения препарата Тромбо АСС® у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени:
Препарат Тромбо АСС® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Тромбо АСС® у пациентов с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек:
Препарат Тромбо АСС® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Тромбо АСС® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием препарата может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.