Цефазолин 1 г порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 шт в Ростове-на-Дону

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР‑органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (C_max) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения T_Cmax в конце инфузии, C_max — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T_1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T_1/2 — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г C_max в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Фармакодинамика

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Цефазолин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Микробиология

Механизм резистентности. Основные механизмы бактериальной резистентности к цефалоспоринам включают наличие бета-лактамаз расширенного спектра действия и ферментативный гидролиз.

Чувствительность. Цефазолин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях (см. «Показания»).

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.

Метициллинрезистентные стафилококки также резистентны к цефазолину.

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis.

Большинство штаммов индолположительных видов Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. и Pseudomonas spp. резистентны к цефазолину.

Методы определения чувствительности микроорганизмов. При наличии возможности лаборатория клинической микробиологии должна предоставлять врачам результаты тестов invitro на чувствительность к противомикробным ЛС, используемым в медицинских учреждениях (стационарах), в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов для правильного подбора противомикробного ЛС для лечения.

Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Полученные значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны позволяет оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с помощью стандартизированного метода исследования (метод диффузии) бумажных дисков, пропитанных 30 мкг цефазолина. Критерии интерпретации дисковой диффузии представлены в таблице 1.

Таблица 1

Критерии интерпретации теста на чувствительность к цефазолину¹

При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

Симптомы:

Головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

Лабораторные показатели:

Повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

Меры по оказанию помощи при передозировке:

Немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, дети до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена).

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1–12 месяцев.

Применение цефазолина при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата.

По рецепту.

При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Аллергические реакции:

Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы:

Судороги.

Со стороны мочевыделительной системы:

У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу, снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении:

Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Местные реакции:

При в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.

Лабораторные показатели:

Ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

• A41.9 - Септицемия неуточненная
• A53 - Другие и неуточненные формы сифилиса
• A54 - Гонококковая инфекция
• I33 - Острый и подострый эндокардит
• J06 - Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J22 - Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• K65 - Перитонит
• K83.0 - Холангит
• L08.9 - Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• M86 - Остеомиелит
• M89.9 - Болезнь костей неуточненная
• N10 - Острый тубулоинтерстициальный нефрит
• N39.0 - Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N61 - Воспалительные болезни молочной железы
• T30 - Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T79.3 - Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках