Энцетрон-СОЛОфарм 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампула 4 мл 5 шт

Показания

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении.

Метаболизм

При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% – почками и через кишечник и около 12% – с выдыхаемым СО2.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Фармакологическое действие

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым или коричневатым, или с желтовато-коричневатым оттенком.

1 мл
цитиколин натрия 130.63 мг,
 что соответствует содержанию цитиколина 125 мг

Вспомогательные вещества: 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида - до рН 6.0-8.0, вода д/и - до 1 мл.

Режим дозирования

Препарат назначают в/в или в/м.

В/в назначают в форме медленной в/в инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40-60 капель/мин).

В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель/мин.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Порядок работы с полимерной ампулой

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение: при случайной передозировке – лечение симптоматическое.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической вегетативной нервной системы);

• дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Ограничения для пожилых пациентов

Возможно применение

Ограничения при нарушениях функции печени

Нет данных

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для ребенка не может быть исключен.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Ограничения при нарушениях функции почек

Нет данных