Стезиум таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением флакон 75 мг 30 шт
Аналоги товара
Инструкция по применению Стезиум таблетки 75 мг 30 шт
Описание
Фармакологическое действие
Механизм действия
Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca2+ на гладкую мускулатуру сосудов.
Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.
Фармакодинамические эффекты
Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга "гипертонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус". Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.
Фармакокинетика
Всасывание
Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение Cmax эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, Tmax - 6.20±4.95 ч. Средняя AUC0-∞ для эперизона составляет (M±SD) - 18.73±41.61 ч×нг/мл.
Распределение
В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.
Метаболизм
Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.
Выведение
Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T1/2 для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.
Показания
Для лечения взрослых от 18 лет:
заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.
Состав
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе белого или почти белого цвета.
1 таб.
эперизон (в форме гидрохлорида) 75 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, карбоксиметилкрахмал натрия (в т.ч. натрий - от 0.224 мг до 0.336 мг), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400.
30 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Применение
Режим дозирования
Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.
Обычная доза для взрослых – 1 таблетка 2 раза/сут после еды. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.
Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.
Пациенты пожилого возраста: т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.
Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Побочное действие
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока и анафилактоидных реакций (частота неизвестна), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением (см. раздел "Особые указания").
Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота неизвестна).
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции о которых сообщалось при приеме эперизона в таблетках с пролонгированным высвобождением
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании в параллельных группах с участием 238 пациентов с заболеванием опорно-двигательного аппарата, сопровождающимся болезненными мышечными спазмами и острой болью в пояснице, сообщалось о следующих нежелательных реакциях в основной и в контрольной группах:
Системно-органный класс/нежелательные реакции Основная группа (эперизон в таблетках с пролонгированным высвобождением)
N=114 Контрольная группа (эперизон в таблетках с немедленным высвобождением)
N=124
Инфекции и инвазии
Хронический ринит - Нечасто
Инфекция верхних дыхательных путей - Нечасто
Со стороны нервной системы
Головокружение Часто -
Головная боль - Нечасто
Сонливость - Нечасто
Со стороны ЖКТ
Расстройство пищеварения Нечасто Нечасто
Диарея Нечасто -
Общие нарушения
Местный отек Нечасто -
Травмы, интоксикации и осложнения процедур
Растяжение связок - Нечасто
В пострегистрационном наблюдении, проводившемся у 3247 пациентов в течение 4 лет, сообщалось о следующих нежелательных реакциях, причинно-следственная связь с которыми не может быть исключена:
Системно-органный класс Нечасто Редко
Психические нарушения - Нарушение сна
Со стороны нервной системы - Парестезия, гипестезия, усиление головной боли, замедленная реакция
Со стороны ЖКТ Изжога Расстройства пищеварения, боль в эпигастрии, сухость во рту, колит, гастроэнтерит
Со стороны кожи и подкожных тканей - Зудящий дерматит, эритематозная сыпь
Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани - Артралгия
Со стороны мочевыделительной системы - Затрудненное мочеиспускание
Общие нарушения - Дискомфорт в области грудной клетки, боль в ногах, горечь во рту
Известные нежелательные реакции при приеме эперизона в таблетках с немедленным высвобождением
Нечасто Редко Частота неизвестна
Со стороны крови и лимфатической системы
- Анемия -
Со стороны иммунной системы
- - Анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
Психические нарушения
Астения, апатия - -
Со стороны нервной системы
Бессонница, сонливость, головная боль, квадриплегия, шатающаяся походка Скованность и тремор в конечностях, головокружение, гипотония
Со стороны сердца
- Пальпитация -
Со стороны ЖКТ
Тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в желудке, боль в животе, диарея, запор, жажда Вздутие живота, стоматит Икота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
- Повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ -
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь Зуд, потливость, отеки Многоформная экссудативная эритема
Со стороны мочевыделительной системы
- Протеинурия, повышение азота мочевины в крови, задержка мочи, недержание мочи, остаточная моча -
Общие нарушения
Приливы - -
Противопоказания к применению
гиперчувствительность к эперизону или любому из вспомогательных веществ препарата;
миастения.
С осторожностью
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Безопасность применения эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Данные у человека отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени. Коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.