Тиогамма 12 мг/мл раствор для инфузий 50 мл 10 шт

Показания

Всасывание и распределение

При в/в введении время достижения Cmax - 10-11 мин, Cmax составляет около 20 мкг/мл. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Метаболизм и выведение

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводится почками (80-90%), в небольшом количестве - в неизменном виде. T1/2 составляет 25 мин.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы).

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот.

По биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов:

• связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полиневропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;

• участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);

• стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему восстанавливается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина при одновременном приеме, а также вступает в реакцию с металлсодержащими препаратами, такими как препараты железа, магния.

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например, с раствором левулозы (фруктозы).

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

В случае, если пациент уже принимает другие препараты или собирается их принимать, перед приемом препарата Тиогамма® необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Раствор для инфузий прозрачный, желтоватого или зеленовато-желтого цвета.

1 фл.
тиоктовой кислоты меглюминовая соль 1167.70 мг,
 что эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 300 - 4000.00 мг, меглюмин - 5.00-25.00 мг, вода для инъекций - до 50.0 мл.

50 мл - флаконы коричневого стекла типа II (1) с футлярами подвесными светозащитными (1 шт.) - пачки картонные.
50 мл - флаконы коричневого стекла типа II (10) с футлярами подвесными светозащитными (10 шт.) - пачки картонные.

Режим дозирования

В начале терапии препарат Тиогамма®, раствор для инфузий, вводят в/в в дозе 600 мг (1 флакон) в сутки в течение 2-4 недель.

Флакон с препаратом вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. Инфузию производят непосредственно из флакона, используя устройство (систему) для в/в вливания инфузионных растворов. Вводят медленно, около 1.7 мл/мин, в течение 30 мин.

Затем переходят на поддерживающую терапию препаратом тиоктовой кислоты для перорального применения в дозе 600 мг/сут. Продолжительность курса терапии и необходимость его повторения определяется лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В случае приема тиоктовой кислоты в дозах от 10 до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;

• возраст до 18 лет;

• беременность;

• период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Ограничения при нарушениях функции печени

Нет данных

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Ограничения при нарушениях функции почек

Нет данных