Ондансетрон суппозитории ректальные 16 мг 2 шт

Показания

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание

После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания).

Выведение

T1/2 - 6 ч.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химиотерапией и радиотерапией тошноты и рвоты.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

• с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

1 супп.
ондансетрон 16 мг

Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - вкладыши из картона (2) - пачки картонные.

Режим дозирования

Препарат применяют ректально. Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий вводят в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают 16 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 16 мг одновременно с в/в введением 20 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химиотерапии или радиотерапии, следует продолжить прием препарата в дозе 16 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Препарат не рекомендован для применения у детей.

У пациентов пожилого возраста изменения дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозы, частоты приема или способа применения.

Для пациентов нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Передозировка

Имеется ограниченный опыт передозировки ондансетрона. В большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для ондансетрона не известен.

Противопоказания к применению

• беременность;

• период лактации (грудное вскармливание);

• детский возраст;

• повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Ограничения при нарушениях функции печени

Возможно применение

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозы, частоты приема или способа применения.

Ограничения при нарушениях функции почек

Возможно применение