Лидокаин 2% капли глазные 1,5 мл 5 шт Московский эндокринный завод в Тюмени

Используется для обезболивания перед проведением:

-     Измерения внутриглазного давления (тонометрия);

-     Гониоскопии;

-     Диагностического соскоба конъюнктивы;

-     Кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в т.ч. извлечения инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы);

-     При подготовке к офтальмологическим операциям.

При системном применении в составе инъекционных лекарственных форм величина максимальной концентрации (C_max) лидокаина в плазме крови — 1,5–5 мкг/мл; период полувыведения (T_1/2) — 1,6 часа. Метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования и расщепления по амидной связи на моноэтилглицин и 2,6‑ксилидин. Последний затем гидроксилируется с образованием 4‑гидрокси-2,6-ксилидина. Приблизительно 80% 4‑гидрокси-2,6-ксилидина выводится с мочой в виде конъюгатов. При метаболизме лидокаина не образуется парааминобензойная кислота, благодаря чему он не обладает антисульфаниламидным действием.

При применении в составе глазных капель системная абсорбция незначительна.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C_max создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Норэпинефрин и другие местные альфа-адреномиметики за счет сужения сосудов снижают всасывание лидокаина в системный кровоток, пролонгируют и усиливают его действие.

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли (но не более 2–3 капель) перед исследованием или оперативным вмешательством.

В настоящее время о случаях передозировки препарата лидокаин (при закапывании в конъюнктивальный мешок) не сообщалось.

При передозировке отменить введение лидокаина.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Возраст до 18 лет.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих лекарственные аллергические реакции в анамнезе. У пациентов с аллергией на производные парааминобензойной кислоты не отмечалось перекрестной чувствительности к лидокаину.

В период беременности и кормления грудью препарат следует применять только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Отпускают по рецепту.

Во время действия препарата пациенту не следует прикасаться к глазам. Перед применением препарата следует вынимать контактные линзы. Вставлять контактные линзы можно не ранее, чем через 30 мин после прекращения действия препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Не имеется ограничений по управлению транспортными средствами и механизмами при условии, что отсутствуют нежелательные реакции, мешающие нормальному зрению.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд; гиперемия слизистых оболочек.