Дапсон таблетки 50 мг 100 шт
Инструкция по применению Дапсон таблетки 50 мг 100 шт
Показания
Лепра - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры; герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с ГКС и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении); в отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Фармакокинетика
После приема внутрь дапсон практически полностью всасывается (70-80%). Cmax в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг/сут концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в равновесном состоянии и снижается до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Дапсон хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.
T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. При приеме внутрь около 90% дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсон обнаруживается в организме в течение до 35 дней после приема последней дозы. Однако относительной кумуляции в организме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за его побочные эффекты со стороны системы кроветворения. Для дапсона характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Примерно 90% выводится почками, в значительной степени в виде метаболитов, на 10% - через кишечник.
Дапсон таблетки 50 мг 100 шт: Фармакологическое действие
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Полагают, что кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перекись водорода - галогенсодержащие соединения.
Описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами.
Кроме того, выявлено влияние дапсона на иммунную систему.
Лекарственное взаимодействие
Дапсон усиливает действие изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить дозы, особенно протионамида.
Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 7-10 раз.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.
Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация дапсона в плазме и слюне).
Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.
Дапсон таблетки 50 мг 100 шт: Режим дозирования
Дапсон таблетки 50 мг 100 шт: Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дапсону, к сульфонамидам и сульфонам; тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л); порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, тяжелые заболевания печени; детский возраст до 18 лет.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ограничения при нарушениях функции почек
Особые указания
Если при приеме дапсона наблюдается появление кожной сыпи, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.
Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать.
Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу.
В особых случаях, если применение дапсона у пациентов с тяжелой анемией необходимо по жизненным показаниям (например, при герпетиформном дерматите Дюринга), терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина.
Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.
Дапсон таблетки 50 мг 100 шт: Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности в виде так называемого дапсонового синдрома: лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия, анемия, кожная сыпь, многоформная эритема или эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (в т.ч. моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе, тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме дапсона.
Нозологии
- A30 - Лепра [болезнь Гансена]
- L13.0 - Дерматит герпетиформный
- L95 - Васкулит, ограниченный кожей, не классифицированный в других рубриках
- L12.0 - Буллезный пемфигоид
Дапсон таблетки 50 мг 100 шт: Состав
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской и гравировкой "Д" на одной стороне.
1 таб.
дапсон 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 138 мг, повидон К25 - 8 мг, кросповидон - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
500 шт. - банки (1) - пачки картонные.
1000 шт. - банки (1) - пачки картонные.