Неулептил 4% раствор для приема внутрь 30 мл 1 шт

Фармакологическое действие Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обусловливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии). Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием. Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название "корректор поведения". Блокада периферических гистаминовых H1-рецепторов обусловливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого, препарат обладает холинолитической активностью. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина Сmax в плазме достигается в течение 2 ч и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связывание с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Метаболизм и выведение Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Т1/2 перициазина составляет 12-30 ч; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, остальная часть препарата и его метаболитов - с желчью и калом. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется. Показания Взрослые: острые психотические расстройства; хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы) (для лечения и профилактики рецидивов); тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения этих состояний. Дети старше 3 лет: тяжелые поведенческие расстройства с ажитацией и возбудимостью.

Раствор для приема внутрь от желто-коричневого до коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты. 100 мл перициазин 4 г Вспомогательные вещества: сахароза, аскорбиновая кислота, винная кислота, глицерол (глицерин), масло мяты перечной, этанол 96%, карамель (Е150), вода очищенная. 30 мл - флаконы темного нейтрального стекла (тип III) (1) с капельницей - пачки картонные. 125 мл - флаконы темного нейтрального стекла (тип III) (1) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором - пачки картонные. На пачке допускается наличие самоклеящегося(ихся) стикера(ов) с целью контроля первого вскрытия.

Режим дозирования Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать. Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Суточную дозу следует разделять на 2 или 3 приема, большую часть дозы всегда следует принимать вечером. Флакон 30 мл имеет капельницу, позволяющую отмерять количество препарата из расчета, что в 1 капле содержится 1 мг перициазина. В упаковке с флаконами по 125 мл имеется дозирующее устройство с градуированной шкалой, позволяющее отмерять количество препарата, начиная с дозы 10 мг и максимально до 150 мг. Взрослые Общие рекомендации Суточная доза может варьировать от 30 мг до 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Лечение острых и хронических психотических расстройств Начальная суточная доза составляет 75 мг (разделенная на 2-3 приема). Суточную дозу можно увеличивать на 25 мг в неделю до достижения оптимального эффекта (в среднем до 100 мг/сут). В исключительных случаях суточную дозу можно увеличивать до 200 мг. Лечение тревожного состояния, психомоторного возбуждения, агрессивного или опасного импульсивного поведения Неулептил® применяют в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения. Начальная суточная доза составляет 15-30 мг (разделенная на 2 приема). Длительность краткосрочного лечения определяется врачом. У пациентов пожилого возраста дозы при всех показаниях следует снизить в 2-4 раза. Дети старше 3 лет Лечение тяжелых поведенческих расстройств с ажитацией и возбудимостью Суточная доза составляет 0.1-0.5 мг/кг массы тела в сутки. Побочное действие Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10 %), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения (включая тромбоцитопеническую пурпуру). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперпролактинемия (которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, эректильной дисфункции), нарушения терморегуляции. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ. Психические нарушения: частота неизвестна - апатия, спутанность сознания, делирий, чувство тревоги, изменение настроения. Со стороны нервной системы (при применении в высоких дозах): часто - паркинсонизм; частота неизвестна - дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), поздняя дискинезия при длительном лечении (антихолинергические противопаркинсонические средства неэффективны и могут привести к ухудшению состояния), экстрапирамидный синдром (акинезия с гипертонусом или без гипертонуса, частично купируемая антихолинергическими противопаркинсоническими средствами; гиперкинетически-гипертоническая и экситаторная моторная активность; акатизия), седативное состояние или сонливость, головокружение, бессонница, злокачественный нейролептический синдром, эффекты, обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, паралитическая кишечная непроходимость, судороги. Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение аккомодации, коричневатые отложения в переднем сегменте глаза, вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение. Со стороны сердца: имеются сообщения о внезапной смерти, возможно связанной с нарушениями сердечной деятельности, а также о случаях необъяснимой внезапной смерти у пациентов, принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина; частота неизвестна - двунаправленная желудочковая тахикардия (аритмия типа "пируэт"), отклонения от нормы по результатам ЭКГ, которые включают удлинение интервала QT (как и при применении других нейролептиков), депрессию сегмента ST, появление патологического зубца U и изменения зубца T. Во время лечения производными фенотиазина сообщалось о развитии возможно дозозависимых нарушений сердечного ритма, включая желудочковые и предсердные аритмии, AV блокаду и желудочковую тахикардию, которые могут приводить к фибрилляции желудочков и остановке сердца. Со стороны сосудов: при применении нейролептиков сообщалось о случаях венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен; частота неизвестна - ортостатическая гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением ОЦК). Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - угнетение дыхательной функции, заложенность носа. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и поражения печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожные реакции, кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - неонатальный абстинентный синдром. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко - приапизм, нарушение эякуляции. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител без клинических проявлений красной волчанки, увеличение массы тела, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к перициазину и/или другим компонентам препарата; закрытоугольная глаукома; задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы; агранулоцитоз в анамнезе; порфирия в анамнезе; сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"); сосудистая недостаточность (коллапс); острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома; сердечная недостаточность; феохромоцитома; тяжелая псевдопаралитическая миастения (болезнь Эрба-Гольдфлама); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст младше 3 лет. С осторожностью: у пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (с сердечно-сосудистыми заболеваниями; врожденным удлиненным интервалом QT; брадикардией; гипокалиемией, гипомагниемией; голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем; получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 уд./мин, замедлять внутрисердечную проводимость, изменять электролитный состав крови); у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата); у пациентов пожилого возраста; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с риском развития гипотензивного и хинидиноподобного эффектов, а также способности препарата вызывать тахикардию); у пациентов пожилого возраста с деменцией; у пациентов с факторами риска развития инсульта; у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений; у пациентов с эпилепсией; у пациентов с болезнью Паркинсона; у пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза); у пациентов с изменениями картины периферической крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза); у пациентов с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением концентрации пролактина в крови); у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета; у пациентов детского возраста, особенно младше 6 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение препарата Неулептил® не рекомендовано при беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Имеющихся данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно для подтверждения репродуктивной токсичности, при этом, согласно данным исследований на животных, не установлено наличия тератогенного действия. Имеющихся данных о применении препарата Неулептил® у человека недостаточно для исключения риска развития врожденных пороков у детей, подвергшихся воздействию препарата во время внутриутробного развития. По возможности, в конце беременности, предпочтительно путем снижения дозы, следует постепенно отменить как нейролептики, так и противопаркинсонические средства, усиливающие их атропиноподобное действие. У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию ЖКТ. Сообщалось о развитии следующих нарушений у новорожденных, матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина, в III триместре беременности (пострегистрационные данные): дыхательные расстройства различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и снижение АД, особенно часто встречающиеся, если мать одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобными эффектами); симптомы, связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина, такие как мекониевая кишечная непроходимость, задержка отхождения мекония, затруднения вскармливания, вздутие живота, тахикардия; неврологические нарушения, такие как экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус), сонливость, ажитация. Рекомендуется проводить медицинское наблюдение за детьми, родившимися от матерей, принимавших перициазин, и при необходимости назначать им соответствующее лечение. Период грудного вскармливания Производные фенотиазина могут экскретироваться с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время лечения препаратом Неулептил® не рекомендуется. Фертильность Имеющихся данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно для оценки потенциального влияния перициазина на фертильность. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью препарат следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью препарат следует применять у пациентов с почечной недостаточностью. Применение у детей Препарат противопоказан детям младше 3 лет. Ввиду возможной взаимосвязи между применением препаратов группы производных фенотиазина и развитием синдрома внезапной детской смерти (СВДС) Неулептил® противопоказан детям младше 1 года. Применение препарата у детей младше 6 лет возможно только в исключительных случаях, под строгим врачебным контролем и в специализированных учреждениях. Необходимо контролировать неврологические симптомы и признаки. В случае применения препарата у детей рекомендуется проводить ежегодный клинический осмотр для оценки способности ребенка к обучению, т.к. под влиянием препарата возможно снижение когнитивных функций. Применение у пожилых пациентов С осторожностью препарат следует применять у пациентов пожилого возраста.