Стезиум таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением флакон 75 мг 30 шт

Фармакологическое действие

Механизм действия

Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca2+ на гладкую мускулатуру сосудов.

Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.

Фармакодинамические эффекты

Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга "гипертонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус". Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.

Фармакокинетика

Всасывание

Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение Cmax эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, Tmax - 6.20±4.95 ч. Средняя AUC0-∞ для эперизона составляет (M±SD) - 18.73±41.61 ч×нг/мл.

Распределение

В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.

Метаболизм

Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.

Выведение

Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T1/2 для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.

Показания

Для лечения взрослых от 18 лет:

заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе белого или почти белого цвета.

1 таб.

эперизон (в форме гидрохлорида) 75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, карбоксиметилкрахмал натрия (в т.ч. натрий - от 0.224 мг до 0.336 мг), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400.

30 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Режим дозирования

Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.

Обычная доза для взрослых – 1 таблетка 2 раза/сут после еды. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.

Пациенты пожилого возраста: т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Побочное действие

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока и анафилактоидных реакций (частота неизвестна), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением (см. раздел "Особые указания").

Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота неизвестна).

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нежелательные реакции о которых сообщалось при приеме эперизона в таблетках с пролонгированным высвобождением

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании в параллельных группах с участием 238 пациентов с заболеванием опорно-двигательного аппарата, сопровождающимся болезненными мышечными спазмами и острой болью в пояснице, сообщалось о следующих нежелательных реакциях в основной и в контрольной группах:

Системно-органный класс/нежелательные реакции Основная группа (эперизон в таблетках с пролонгированным высвобождением)

N=114 Контрольная группа (эперизон в таблетках с немедленным высвобождением)

N=124

Инфекции и инвазии

Хронический ринит - Нечасто

Инфекция верхних дыхательных путей - Нечасто

Со стороны нервной системы

Головокружение Часто -

Головная боль - Нечасто

Сонливость - Нечасто

Со стороны ЖКТ

Расстройство пищеварения Нечасто Нечасто

Диарея Нечасто -

Общие нарушения

Местный отек Нечасто -

Травмы, интоксикации и осложнения процедур

Растяжение связок - Нечасто

В пострегистрационном наблюдении, проводившемся у 3247 пациентов в течение 4 лет, сообщалось о следующих нежелательных реакциях, причинно-следственная связь с которыми не может быть исключена:

Системно-органный класс Нечасто Редко

Психические нарушения - Нарушение сна

Со стороны нервной системы - Парестезия, гипестезия, усиление головной боли, замедленная реакция

Со стороны ЖКТ Изжога Расстройства пищеварения, боль в эпигастрии, сухость во рту, колит, гастроэнтерит

Со стороны кожи и подкожных тканей - Зудящий дерматит, эритематозная сыпь

Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани - Артралгия

Со стороны мочевыделительной системы - Затрудненное мочеиспускание

Общие нарушения - Дискомфорт в области грудной клетки, боль в ногах, горечь во рту

Известные нежелательные реакции при приеме эперизона в таблетках с немедленным высвобождением

Нечасто Редко Частота неизвестна

Со стороны крови и лимфатической системы

- Анемия -

Со стороны иммунной системы

- - Анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Психические нарушения

Астения, апатия - -

Со стороны нервной системы

Бессонница, сонливость, головная боль, квадриплегия, шатающаяся походка Скованность и тремор в конечностях, головокружение, гипотония

Со стороны сердца

- Пальпитация -

Со стороны ЖКТ

Тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в желудке, боль в животе, диарея, запор, жажда Вздутие живота, стоматит Икота

Со стороны печени и желчевыводящих путей

- Повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ -

Со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь Зуд, потливость, отеки Многоформная экссудативная эритема

Со стороны мочевыделительной системы

- Протеинурия, повышение азота мочевины в крови, задержка мочи, недержание мочи, остаточная моча -

Общие нарушения

Приливы - -

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к эперизону или любому из вспомогательных веществ препарата;

миастения.

С осторожностью

Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Безопасность применения эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данные у человека отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени. Коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.