Толперизон в Волгограде
Аналоги
Инструкция по применению Толперизон
Показания
– Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
– Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т. ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.
Выведение
Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.
Толперизон: Фармакологическое действие
Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.
Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.
При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Толперизон: Режим дозирования
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Рекомендуемая суточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Толперизон: Противопоказания к применению
– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или эперизону.
– Миастения gravis.
– Детский возраст до 18 лет.
– Беременность и период грудного вскармливания.
– Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Применять у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам, или имеющих аллергию в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если у Вас имеется какое‑либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Условия хранения
Условия реализации
Отпускают по рецепту.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности.
Аллергические реакции проявляются в легкой форме от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола и пациенты, имеющие повышенную чувствительность к другим препаратам, или имеющие аллергические реакции в анамнезе подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.
В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину, при применении толперизона следует соблюдать осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы аллергии, следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. Не следует повторно назначать препарат после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Препарат «Толперизон» содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат «Толперизон» не следует.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!
Толперизон: Побочное действие
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы:
Редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции.
Очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто — анорексия.
Очень редко — полидипсия.
Со стороны психики:
Нечасто — нарушение сна, бессонница.
Редко — слабость, депрессия.
Очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
Нечасто — головная боль, головокружение, сонливость.
Редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, парестезия, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения:
Редко — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха:
Редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто — артериальная гипотензия.
Редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу.
Очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы:
Редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота.
Редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко — печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях.
Редко — дискомфорт в конечностях.
Очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства:
Нечасто — астения, чувство усталости, недомогание.
Редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда.
Очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели:
Редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Очень редко — гиперкреатининемия.
* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Срок годности
Нозологии
- I69.4 - Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
- M53 - Другие дорсопатии, не классифицированные в других рубриках
- M79.1 - Миалгия
Толперизон: Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.
1 таб.
толперизона гидрохлорид 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.1 мг, кроскармеллоза натрия - 7.6 мг, гипромеллоза - 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.5 мг, магния стеарат - 1.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3 мг, макрогол 4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1.25 мг.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.