Норадреналин Агетан 2 мг/мл концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мл 10 шт в Калуге

-        Для внутривенной перфузии при острой гипотензии, сопровождающей сердечно-сосудистый коллапс и шок для восстановления и поддержания артериального давления.

Не всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутривенном введении быстро достигает максимальной концентрации в плазме (2–3 минуты). Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Механизм действия

Норэпинефрин вызывает сужение периферических сосудов (вазоконстрикцию) (альфа-адренергическое действие), является инотропным стимулятором сердца и дилататором коронарных артерий (бета-адренергическое действие).

Фармакодинамика

Основными фармакодинамическими эффектами норэпинефрина являются стимуляция сердца и вазоконстрикция. Сердечный выброс обычно не изменяется, хотя может снижаться, а общее периферическое сопротивление сосудов повышается. Повышение сопротивления и давления приводит к рефлекторной активности блуждающего нерва, которая замедляет частоту сердечных сокращений и увеличивает ударный объем. Повышение сосудистого тонуса и сопротивления снижает приток крови к основным органам брюшной полости, а также к скелетным мышцам. Коронарный кровоток существенно увеличивается вследствие косвенного воздействия альфа-стимуляции. После в/в введения быстро возникает прессорная реакция и достигает устойчивого состояния в течение 5 мин. Фармакологическое действие норэпинефрина прекращается главным образом за счет поглощения и метаболизма в окончаниях симпатических нервов. Прессорное действие прекращается через 1–2 мин после завершения инфузии.

Фармакокинетика

Всасывание

После начала в/в инфузии концентрация в плазме достигает устойчивого состояния через 5 мин.

Распределение

Связывание норэпинефрина с белками плазмы составляет примерно 25%. Он преимущественно связывается с альбумином плазмы и в меньшей степени с преальбумином и альфа₁-кислым гликопротеином. V_d равен 8,8 л. Норэпинефрин локализуется преимущественно в симпатической нервной ткани. Он проникает через плаценту, но не через ГЭБ.

Выведение

Средний T_1/2 норэпинефрина составляет примерно 2,4 мин. Средний метаболический клиренс составляет 3,1 л/мин.

Метаболизм. Норэпинефрин метаболизируется в печени и других тканях организма в результате комбинации реакций с участием ферментов катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и МАО. Основными метаболитами являются норметанефрин и 3-метоксил-4-гидроксиминдальная кислота (ванилилминдальная кислота, ВМК), оба из которых неактивны. Другие неактивные метаболиты включают 3-метокси-4-гидроксифенилгликоль, 3,4-дигидроксиминдальную кислоту и 3,4-дигидроксифенилгликоль.

Экскреция. Метаболиты норэпинефрина выводятся с мочой преимущественно в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени в виде глюкуронидных конъюгатов. Лишь небольшое количество норэпинефрина выводится в неизмененном виде.

Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.

При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).

При сочетании с серотонинергическими и норадренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и триптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.

Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т. к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует строго медицинского контроля.

Норадреналин Агетан вводят внутривенно, желательно в вену локтевого сгиба. Концентрат следует разводить в 5%‑ном растворе глюкозы или 0,9%‑ном растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 мг/кг/минуту норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока может достигать 3–5 мг/кг/минуту.

Симптомы: Могут наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение артериального давления.

Лечение: При наступлении явлений передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Противопоказан пациентам:

-        С артериальной гипотензией, обусловленной гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока коронарных артерий сердца и артерий мозга до окончания терапии, направленной на восстановление объема циркулирующей крови,

-        При тромбозе брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта,

-        При проведении фторотановой и циклопропановой обшей анестезии в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции,

-        При выраженной гипоксии и гиперкапнии,

-        При выраженной гиперчувствительности к препарату.

С осторожностьюприменяют

-        При выраженной левожелудочковой недостаточности, острой сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда,

-        При одновременном приеме ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения артериального давления,

-        При появлении симптомов сердечной аритмии необходимо уменьшение дозы препарата. При полиморфной экстрасистолии или появлении залпов экстрасистол дозу препарата нужно существенно уменьшить или отменить лечение. При необходимости применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы, препарат вводят отдельно.

Беременность не является ограничением применения Норадреналина Агетан. Нет опыта применения препарата у кормящих женщин.

Отпуск только по рецептам и для специализированных лечебно-диагностических учреждений.

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:

-        Ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также при экстравазации,

-        Аритмия,

-        Рефлекторная брадикардия,

-        Тревожность,

-        Затруднение дыхания,

-        Тремор,

-        Транзиторная головная, загрудинная или глоточная боль,

-        Вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия.

У особо чувствительных пациентов повышение артериального давления может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

• I95 - Гипотензия
• R55 - Обморок [синкопе] и коллапс
• R57.0 - Кардиогенный шок