Бусерелин-депо 3,75 мг лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 шт в Новой Адыгее

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель для приготовления суспензии (Маннитол раствор для инъекций 0,8%)

Прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия

Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого с желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу 1,2 х 50 и из шприца через иглу 0,8 х 40.

Состав на один флакон:

Растворитель для приготовления суспензии (Маннитол раствор для инъекций 0,8%)

Состав на 1 мл:

Препарат Бусерелин-депо показан к применению у взрослых.

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 мес;

При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.

После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист яичника (по данным ультразвукового исследования (УЗИ)), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Инструкция по использованию

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат вводится только внутримышечно.
• Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2,0 мл.
• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем опустите срез иглы вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.
• Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
• Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
• Суспензию препарата Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции.
• Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

• Гиперчувствительность к бусерелину и/или к любому из вспомогательных веществ;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания.

Ниже представлены нежелательные реакции, которые классифицированы по системно - органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

У мужчин и женщин:

Психические нарушения:

часто - частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - крапивница, гиперемия кожи;

редко - ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца:

часто - сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

часто - неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);

часто - боли внизу живота.

У мужчин:

При лечении рака предстательной железы в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.

Желудочно-кишечные нарушения:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии);

часто - гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто - «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.