Зиаген в Самаре

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Лекарственное взаимодействие

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Раствор для приема внутрь желтоватого цвета, от прозрачного до слегка опалесцирующего, с фруктовым запахом.

1 мл
абакавира сульфат 23.4 мг,
 что соответствует содержанию абакавира 20 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол 70% (некристаллический) - 492 мг, натрия сахарин - 0.3 мг, ароматизатор клубничный - 2 мг, ароматизатор банановый - 2 мг, натрия цитрат - 10 мг, лимонная кислота - 7 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.5 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.18 мг, пропиленгликоль - 50 мг, хлористоводородная кислота - до pH 4.1, раствор натрия гидроксида - до pH 4.1, вода очищенная - до 1 мл.

240 мл - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) в комплекте с адаптером, дозирующим шприцем и отрывной предупредительной карточкой для пациента о реакциях гиперчувствительности - пачки картонные.

Режим дозирования

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Применение у детей

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени.

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.