НПВС: что это, когда нужны, кому противопоказаны

Аспирин занял лидерскую позицию в рейтинге обезболивающих и противовоспалительных препаратов по объему продаж за первую половину 2023 года. Таков результат исследования маркетингового агентства ‎DSM group. Уже несколько десятилетий он спасает россиян повсюду: дома, на работе, в путешествии. Но он — не единственный и далеко не самый эффективный препарат в своей группе.

• Определение НПВП и их роль в медицине
• История развития НПВП
• Механизм действия НПВП
• Какие бывают НПВП
• Для чего применяют НПВП
• Побочные эффекты и противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарствами
• Главное о том, что такое НПВП, и когда они нужны

Определение НПВП и их роль в медицине

Воспаление  — это сложная защитная реакция, которую регулирует множество веществ внутри организма человека. Препараты, которые могут влиять на этот процесс, называют противовоспалительными. Их активные компоненты имеют различное химическое строение: 

🧪 Соединения, основа которых органическая структура — стеран, относят к группе стероидных. 

🧪 Остальные разнородные вещества объедили в группу нестероидных. Именно о них пойдет речь в этой статье. 

Значение НПВП в современной медицинской практике

Терапевтов, травматологов, ревматологов, хирургов объединяет не только клятва Гиппократа, но и их выбор в пользу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при лечении боли. НПВП входят в число наиболее часто используемых лекарственных средств по всему миру. Они доказали эффективность в устранении воспаления, болевых ощущений и повышенной температуры — самых нежелательных симптомов болезней.

Популярность препаратов у людей 

В России доля НПВП за первое полугодие 2023 года составила 10% от всего объема аптечного рынка. Россияне купили почти 193 миллиона упаковок НПВП, при этом 82% пришлось на средства, которые можно приобрести в аптеке без рецепта врача. Кстати, за год до этого объем продаж был вдвое больше, около 415 миллионов упаковок. 

По прогнозам маркетингового агентства Data Bridge к 2030 году размер мирового рынка НПВП для внутреннего применения достигнет отметки в 32 миллиарда долларов, а наружных противовоспалительных средств, то есть кремов, мазей и гелей — в 3,7 миллиарда долларов.

История развития НПВП

Потребность в обезболивающих средствах была всегда, и первые упоминания о них можно встретить в древних манускриптах. Остановимся на самых главных событиях эволюции НПВП.

👨‍🔬Салициловая кислота — основа химической структуры некоторых НПВП. Ее название произошло от латинского «salix» — ива. О ее свойствах было известно врачам Древнего Египта, Греции и Рима: листья и кору дерева использовали в лечении боли и лихорадки.

👨‍🔬 Потом о действии ивы на некоторое время забыли. В XVII веке для снижения температуры использовали хинин — алкалоид, получаемый из коры хинного дерева. Но горький вкус и высокая стоимость заставили врачей искать ему замену.

👨‍🔬В конце XVIII века ученые вспомнили о действии коры ивового дерева. В 1763 году английский священник Эдвард Стоун продемонстрировал эффективность экстракта ивы при малярийной лихорадке. В 1876 году шотландский врач Томас Маклаган испытал его в лечении ревматизма — результаты оказались многообещающими.

👨‍🔬 В начале XIX века удалось выделить активный компонент коры ивы — салицин. В Германии в 1860 году биохимик Адольф Кольбе впервые описал реакцию получения салициловой кислоты в лаборатории, а в 1885 году химик Рудольф Шмидт усовершенствовал схему синтеза, которую стали использовать в промышленности.

👨‍🔬 В 1883 году немецкий химик Людвиг Кнорр создал феназон (антипирин). В настоящее время широкого применения он не имеет, но его можно встретить, например, в составе ушных капель, которые применяют для лечения отита.

👨‍🔬1897 год стал поворотным в истории развития НПВП: ученым удалось синтезировать ацетилсалициловую кислоту (аспирин). Кроме противовоспалительного действия они обнаружили возможности препарата в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Аспирин нарушает важную функцию тромбоцитов — их склеивание друг с другом и образование сгустка. Если такой сгусток окажется на стенках артерий, то кровоток нарушится, а вместе с ним и работа сердца.  

👨‍🔬 Современная наука занимается поиском и разработкой более эффективных и безопасных НПВП. В начале XXI века появилась группа коксибов, которые намного меньше раздражают слизистую желудочно-кишечного тракта. Новые исследования проводятся с использованием антагонистов цитокинов, которые практически лишены недостатков нестероидных противовоспалительных препаратов.

Механизм действия НПВП

Воспаление, боль и повышение температуры — результат целого комплекса процессов в организме человека. Запускают этот сложный механизм травмы, инфекции и различные нарушения в работе внутренних органов. 

Задача НПВП — вывести из строя машину воспаления. Ее шестеренки приводят в действие особые вещества — медиаторы воспаления. Они находятся в клетках, лимфе и крови. Иммунная система вырабатывает простагландины, которые повышают чувствительность рецепторов боли к медиаторам воспаления. Они же нарушают регуляцию температуры тела. 

Процесс образования простагландинов запускают специальные ферменты — циклооксигеназы (ЦОГ):

⚙️ЦОГ-1 находится во многих тканях организма и ее концентрация почти никогда не меняется. 

⚙️ЦОГ-2— мишень для большинства НПВП. Еевырабатывают специальные клетки и особенно интенсивно в момент воспаления. 

НПВП блокируют работу ЦОГ, нарушают сложный каскад реакций, за счет чего оказывают противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты.

Какие бывают НПВП

Механизм действия НПВП определяет их классификацию

⛔ Блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

• ацетилсалициловая кислота (аспирин) (500 мг и выше),
• диклофенак,
• кеторолак,
• ибупрофен,
• кетопрофен,
• пироксикам,
• индометацин.

⛔ Блокаторы ЦОГ-1: 

• ацетилсалициловая кислота (50, 100, 300 мг) — не обладает противовоспалительным эффектом, используется для профилактики тромбообразования.

⛔ Блокаторы ЦОГ-2:

• целекоксиб,
• эторикоксиб,
• нимесулид,
• мелоксикам.

Для чего применяют НПВП

Обратите внимание

Выбор препарата должен быть основан на его безопасности и эффективности, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Обзор заболеваний, для лечения которых используют НПВП

Остеоартрит (ОА) — хроническое заболевание, при котором разрушаются суставы. Причинами могут быть: избыточный вес, травмы, чрезмерная физическая нагрузка. Около 73% лиц с остеоартритом — это люди в возрасте старше 55 лет, и 60% составляют женщины. 

Ревматоидный артрит(РА) —  аутоиммунное заболевание, которое приводит к воспалению суставов и их дальнейшему разрушению. 

Основные симптомы ОА и РА — нарушение подвижности, боль и отек. Снять дискомфорт с одинаковой эффективностью могут как внутренние так и наружные формы НПВП. При этом диклофенак и эторикоксиб обладают большей силой, чем целекоксиб, напроксен и ибупрофен.

Хроническая боль — это боль, которая длится более трех месяцев. Причину установить достаточно сложно, так как это совокупность биологических, психологических и социальных факторов. На разных стадиях ее развития выраженность того или иного фактора меняется. Из-за этого лечение только физического компонента боли часто неэффективно. 

Пожилым пациентам (старше 60 лет) рекомендуют начать с лечебной физкультуры, специальной диеты и коммуникации с близкими людьми. Для уменьшения дискомфорта в области суставов можно использовать любые кремы, мази, гели и пластыри с обезболивающим эффектом.

Симптоматическое лечение

Справиться с послеоперационной болью и болью в спине помогают блокаторы ЦОГ-2, например, целекоксиб, нимесулид или кетопрофен. 

На случай вывихов, растяжений, травм лучше всего иметь в аптечке гель с кетопрофеном, диклофенаком или ибупрофеном. 

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

При нечастых и умеренных приступах мигрени, а также головной боли напряжения используют аспирин (в дозировке до 1000 мг), ибупрофен (до 800 мг), диклофенак, напроксен икомбинации со спазмолитиками(например, ибупрофен+питофенона гидрохлорид+фенпивериния бромид).

Боль внизу живота — частый симптом, который испытывают женщины перед или во время менструации. НПВП в виде монопрепаратов (ибупрофен) устраняют дискомфортные ощущения, но эффективней всего — в комбинациях со спазмолитиками, например ибупрофен+питофенон+пинаверия бромид. Исследования показывают, что при этих болевых ощущениях значительной разницы по силе действия между НПВП нет.   

ОРВИ, грипп, вакцинация могут вызвать озноб, головную и мышечную боль. Чтобы облегчить состояние, можно принять ибупрофен или напроксен. 

Детям с трех месяцев рекомендован ибупрофен в виде сиропа. В сравнении с парацетамолом, его действие наступает быстрее. Заменить один препарат другим можно только при отсутствии эффекта после применения в течение не менее двух часов. Если ребенок испытывает трудности при приеме сиропа, следует использовать ректальные свечи. 

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Обратите внимание

Рекомендуется снижать температуру, если она выше 38,5°C, иначе можно помешать естественной работе иммунной системы. Сигналом к применению жаропонижающих средств при меньших показаниях термометра может быть сильная головная или мышечная боль.

Побочные эффекты и противопоказания

Потенциальные нежелательные реакций и побочные эффекты

• Повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — самый нежелательный и опасный побочный эффект. В ЖКТ находится ЦОГ-1, который отвечает за выработку защитной слизи в желудке. Длительное лечение НПВП нарушает эту функцию. Основные симптомы: боль в верхней части живота, тошнота, изжога и метеоризм. Пожилые люди больше подвержены риску возникновения желудочного или кишечного кровотечения.

Для профилактики негативного влияния противовоспалительных средств на ЖКТ следует одновременно принимать препараты из группы ингибиторов протонной помпы (омепразол, эзомепразол, пантопразол, рабепразол, лансопразол). Они повышают уровень pH в желудке и создают условия для заживления повреждений. 

• НПВП могут спровоцировать сердечный приступ или инсульт. Препараты из группы коксибов чаще вызывают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. 

• А еще пациенты отмечают кровотечения, приступы астмы, крапивницу, головную боль, бессонницу, головокружение и судороги. 

Ограничения применения НПВП у отдельных групп пациентов

⚠️Дети

Большинство НПВП не подходят детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Для снижения температуры при ОРВИ запрещено использовать аспирин. Результатом может стать неукротимая рвота и нарушение работы головного мозга и печени.  

⚠️Беременные

Применять НПВП во время беременности и кормления грудью нужно строго по рекомендации врача.

Основные противопоказания к применению   

🚫Аллергия на компоненты в составе препарата.

🚫Обострение язвенной болезни желудка и острое воспаление кишечника.

🚫Состояния с высоким риском кровотечения.

🚫Сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

🚫НПВП нельзя применять перед или после операции по шунтированию сердца.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием НПВП и:

• препаратов, которые препятствуют образованию тромбов, увеличивает риск кровотечения;
• препаратов для снижения артериального давления может снижать эффективность последних. 

Прием двух и более НПВП не усиливает их действие, но увеличивает риск развития побочных эффектов. 

Обратите внимание

Полный перечень противопоказаний, побочных эффектов и возрастные ограничения для НПВП, представлены в инструкции по применению или листке-вкладыше к препарату. Перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.  

Главное о том, что такое НПВП, и когда они нужны

• Боли различного происхождения, травмы, спазмы гладких мышц, воспаление и высокая температура — основные показания к применению НПВП.
• Применение у детей ограничено. Препарат выбора — ибупрофен (в сиропе и свечах). 
• Основные побочные эффекты — повреждения ЖКТ, кровотечения, нарушение работы сердца.
• Для профилактики негативного воздействия на ЖКТ необходимо использовать ингибиторы протонной помпы (например, омепразол). 
• Перед применением НПВП нужно уточнить, сочетается ли он с препаратами, которые вы уже принимаете. 

Источники

1. Всемирная организация здравоохранения 
2. Cochrane Database
3. Клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ
4. pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
5. journals.lww.com
6. jamanetwork.com
7. Статистические данные Министерства Здравоохранения 
8. pharmvestnik.ru

Информация представлена в ознакомительных целях и не является руководством к лечению. При появлении симптомов заболевания обязательно обратитесь к врачу. Самолечение может быть опасно.