Показания
Препарат Беталок® ЗОК содержит действующее вещество метопролол. Метопролол относится к классу препаратов, называемых бета-адреноблокаторами, и является избирательным (селективным) блокатором бета1-рецепторов. Это означает, что метопролол больше действует на бета1-рецепторы, расположенные в сердце, чем на бета2-рецепторы, расположенные в периферических сосудах и бронхах, в дозах, принимаемых большинством пациентов.
Препарат Беталок® ЗОК показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет и старше.
• Повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия).
• Определенный тип ишемической болезни сердца (стенокардия).
• Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
• Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• Определенные типы нарушения сердечного ритма (аритмии), включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
• Определенные типы учащенного сердцебиения (функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией).
• Предотвращение приступов определенного типа головной боли (мигрени).
Режим дозирования
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
При артериальной гипертензии
50–100 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг в сутки.
При стенокардии
100–200 мг один раз в сутки.
При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса
Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок® ЗОК первые 2 недели – 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения – 200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.
При стабильной хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели – 12,5 мг препарата Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы Вы должны находиться под медицинским наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1–2 недели доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки.
При хорошей переносимости доза может удваиваться каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок® ЗОК.
При нарушениях сердечного ритма
100–200 мг один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг один раз в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией
100 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг в сутки.
Для предотвращения приступов мигрени
100–200 мг один раз в сутки.
Путь и (или) способ введения
Внутрь.
Препарат Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром независимо от приема пищи. Таблетку препарата Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить.
Линия разлома (насечка) на таблетках препарата Беталок® ЗОК 50 мг и 100 мг нанесена лишь для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднений при ее проглатывании целиком, а не для разделения на равные дозы.
Если Вы приняли препарата Беталок® ЗОК больше, чем следовало
Если Вы приняли препарата Беталок® ЗОК больше, чем следовало, Вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
У Вас могут появиться следующие симптомы: выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, спазм бронхов (бронхоспазм), повышенная утомляемость, спутанность сознания, нарушение сознания, тошнота, рвота, пониженное (особенно у детей) или повышенное содержание глюкозы в крови.
Если Вы прекратили прием препарата Беталок® ЗОК
Не прекращайте лечение препаратом Беталок® ЗОК, не посоветовавшись с лечащим врачом.
Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Обратитесь к врачу при появлении следующих симптомов:
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
• повышенная утомляемость
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• брадикардия
• резкое снижение артериального давления, например, при вставании (ортостатическая гипотензия) (очень редко сопровождается обмороком)
• похолодание конечностей
• ощущение сердцебиения
• головокружение
• головная боль
• тошнота
• боли в области живота
• диарея
• запор
• одышка при физической нагрузке
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)
• временное усиление симптомов сердечной недостаточности
• атриовентрикулярная блокада I степени
• кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
• отеки
• боль в области сердца
• парестезия
• судороги
• депрессия
• снижение концентрации внимания
• сонливость или бессонница
• ночные кошмары
• рвота
• кожная сыпь
• повышенное потоотделение
• бронхоспазм
• увеличение массы тела
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000)
• другие нарушения проводимости
• аритмии
• повышенная нервная возбудимость
• тревожность
• сухость слизистой оболочки полости рта
• нарушения функции печени
• выпадение волос
• воспаление слизистой оболочки носа (ринит)
• нарушения зрения
• сухость и/или раздражение глаз
• конъюнктивит
• импотенция/сексуальная дисфункция
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000)
• гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения
• нарушение памяти/амнезия
• подавленность
• галлюцинации
• гепатит
• повышенная чувствительность к солнечному излучению (фотосенсибилизация)
• обострение псориаза
• звон в ушах
• нарушения вкусовых ощущений
• артралгия
• тромбоцитопения
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Препарат Беталок® ЗОК не рекомендуется принимать во время беременности, поскольку он может нанести вред еще не родившемуся ребенку.
Если Вы кормите грудью, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применение у детей
Препарат Беталок® ЗОК не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Некоторые лекарственные препараты могут влиять на действие других препаратов.
Обязательно сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
• барбитураты (препараты, применяемые для лечения эпилепсии или нарушения сна);
• пароксетин, флуоксетин, сертралин (препараты, применяемые для лечения психических расстройств);
• амиодарон, а также антиаритмические препараты
I класса, такие как хинидин, пропафенон, дизопирамид (препараты, применяемые при нарушениях сердечного ритма);
• дифенгидрамин (препарат, применяемый при аллергии);
• тербинафин (препарат, применяемый для лечения грибковых инфекций);
• гидралазин, клонидин (препараты, применяемые при повышенном артериальном давлении);
• целекоксиб, индометацин, диклофенак (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), применяемые для уменьшения воспаления, боли и лихорадки);
• верапамил, дилтиазем (блокаторы «медленных» кальциевых каналов, применяемые при артериальной гипертензии, стенокардии и нарушениях сердечного ритма);
• адреналин (эпинефрин) (препарат, применяемый для экстренного лечения аллергических реакций и в качестве сосудосуживающего средства);
• фенилпропаноламин (норэфедрин) (препарат, применяемый в качестве противоотечного средства);
• рифампицин (антибактериальный препарат);
• сердечные гликозиды (препараты, применяемые при сердечной недостаточности);
• другие блокаторы бета-адренорецепторов (в том числе, глазные капли);
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (препараты, применяемые для лечения депрессии и болезни Паркинсона);
• препараты, применяемые внутрь для контроля сахарного диабета (пероральные гипогликемические средства);
• циметидин (препарат, применяемый для уменьшения секреции соляной кислоты в желудке);
• если планируется применение ингаляционных препаратов для наркоза.
Передозировка
Если Вы приняли препарата Беталок® ЗОК больше, чем следовало, Вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
У Вас могут появиться следующие симптомы: выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, спазм бронхов (бронхоспазм), повышенная утомляемость, спутанность сознания, нарушение сознания, тошнота, рвота, пониженное (особенно у детей) или повышенное содержание глюкозы в крови.
Фармакологическое действие
Метопролол - бета1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-адренорецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более 24 ч.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T1/2 составляет в среднем 3.5 ч.
Беталок® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.
Условия хранения
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на каждом блистере, флаконе и на картонной пачке. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Храните препарат при температуре не выше 30 °С.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Срок годности
Срок годности – 3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Нозологии
- G43 - Мигрень
- I10 - Эссенциальная [первичная] гипертензия
- I20 - Стенокардия [грудная жаба]
- I21 - Острый инфаркт миокарда
- I47.1 - Наджелудочковая тахикардия
- I48 - Фибрилляция и трепетание предсердий
- I49.4 - Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I50.0 - Застойная сердечная недостаточность
Управление транспортом
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.
