Димедрол

В комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, сывороточная болезнь.

Связь с белками плазмы — 98–99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения — 4–10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H₃-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C_max достигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T_1/2 составляет 1–4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с м‑холиноблокирующей активностью.

Внутривенно или глубоко внутримышечно.

Для взрослых и детей старше 14 лет — 1–5 мл (10–50 мг) 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 до 12 месяцев по 0,3–0,5 мл (3–5 мг), от 1 года до 3 лет по 0,5–1 мл (5–10 мг), от 4 до 6 лет по 1–1,5 мл (10–15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5–3 мл (15–30 мг) при необходимости каждые 6–8 часов.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 7 до 12 месяцев — 2,0 мл (20 мг), от 1 до 3 лет — 4,0 мл (40 мг), от 4 до 6 лет — 6,0 мл (60 мг), от 7 до 14 лет — 12 мл (120 мг).

Симптомы:

Угнетение или возбуждение (особенно у детей) функции центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие атропина: расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение:

Специального антидота не существует. Промывание желудка. Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, препараты, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозаменяющих жидкостей внутривенно.

Нельзя использовать адреналин и аналептики.

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-        закрытоугольная глаукома;

-        гиперплазия предстательной железы;

-        стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-        стеноз шейки мочевого пузыря;

-        бронхиальная астма;

-        эпилепсия;

-        детский возраст до 7 месяцев;

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

Беременность.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (под строгим контролем врача). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание т.к. может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью.

Отпускают по рецепту.

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия. Во время лечения димедролом следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Не рекомендуется назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения следует отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Крапивница, фоточувствительность, лекарственная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Повышенное потоотделение, озноб.

Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружения, сонливость, нервозность, бессонница, эйфория, общая слабость, усталость, седативное действие, снижение скорости психомоторных реакций, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушение зрительного восприятия, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Вертиго, острый лабиринтит, шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, дискомфорт в эпигастральной области.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавливания в груди и горле, чихание, заложенность носа.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны сердца:

Ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

Снижение артериального давления.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Ранние менструации.

При возникновении той или иной неблагоприятной побочной реакции как можно скорее обратитесь к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.