Папаверин

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), мочевыводящих путей (почечная колика), бронхов (бронхоспазм), периферических сосудов, сосудов головного мозга. В качестве вспомогательного средства для премедикации.

Биодоступность — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_1/2 — 0,5–2 ч) (возможно увеличение до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca²⁺. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T_1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Папаверина снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Разовая доза для взрослых составляет 20–40 мг (1–2 мл 20 мг/мл раствора); интервал между введениями — не менее 4 часов.

Под кожу и внутримышечно вводят по 1–2 мл раствора 2–4 раза в сутки.

Внутривенное введение проводят, предварительно разбавив раствор препарата 20 мг/мл в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно следует вводить медленно, учитывая, что препарат может вызвать развитие атриовентрикулярной блокады, нарушение сердечного ритма.

Для пожилых пациентов максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 6 мес до 1 года максимальная разовая доза составляет 1 мг; в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.

Для детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования для взрослых.

Симптомы

Диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости, глаукома, тяжелая почечная недостаточность, коматозное состояние, угнетение дыхания, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

С осторожностью

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также пациентам с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

Во время беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена. Применение препарата возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Отпускают по рецепту.

Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Эффективность препарата снижается при табакокурении.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления, сонливость, нарушение сердечного ритма.

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA. Частота побочных реакций представлена по следующей классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто — 1 – 10%, нечасто — 0,1 – 1%; редко — 0,01 – 0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко — эозинофилия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница); нечасто — кожный зуд; редко — повышенная потливость.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз, возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушение сердечного ритма.

• G45 - Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• I20 - Стенокардия [грудная жаба]
• I70.2 - Атеросклероз артерий конечностей
• K31.3 - Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K58 - Синдром раздраженного кишечника
• K81 - Холецистит
• N23 - Почечная колика неуточненная
• R07.2 - Боль в области сердца